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布地奈德灌肠用温敏性凝胶的体外释放度及局部滞留性评价 被引量：7
1
作者 唐随意 杨晶 符旭东 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2019年第13期1332-1336,共5页
目的:考察布地奈德灌肠用温敏性凝胶的体外释放度及体内滞留性。方法:制备布地奈德温敏凝胶灌肠液,采用动态透析法和高效液相色谱法进行体外释放度研究;以新吲哚菁绿IR820为荧光标记物,昆明小鼠为受试动物,应用小动物活体成像系统检测... 目的:考察布地奈德灌肠用温敏性凝胶的体外释放度及体内滞留性。方法:制备布地奈德温敏凝胶灌肠液,采用动态透析法和高效液相色谱法进行体外释放度研究;以新吲哚菁绿IR820为荧光标记物,昆明小鼠为受试动物,应用小动物活体成像系统检测不同时间点温敏凝胶灌肠液在小鼠体内的滞留情况。结果:含有增溶剂的布地奈德温敏凝胶灌肠液在体外能缓慢并完全地释放,体外释药曲线符合Higuchi方程,12 h释放在80%以上,普通灌肠液12 h的累积释药率不到60%;通过对新吲哚菁绿标记物观察,温敏凝胶剂在体内至少可以停留12 h,普通灌肠液体内4 h时几乎不能观察到荧光信号。结论:布地奈德温敏凝胶灌肠液可延长药物在体内的滞留时间,延缓药物释放。 展开更多
关键词 布地奈德 温敏凝胶 体外释放度 体内滞留性
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布地奈德温敏凝胶灌肠液的处方筛选及流变学考察 被引量：2
2
作者 唐随意 符旭东 《中国药师》 CAS 2018年第12期2254-2259,共6页
目的:制备布地奈德温敏凝胶灌肠液,并进行流变学考察。方法:以壳聚糖、魔芋胶和β-甘油磷酸钠为基质,布地奈德为主药制备温敏凝胶灌肠液,以成胶前黏度、胶凝温度、p H为考察指标,星点设计-效应面法进行处方筛选,采用动态流变学试验测定... 目的:制备布地奈德温敏凝胶灌肠液,并进行流变学考察。方法:以壳聚糖、魔芋胶和β-甘油磷酸钠为基质,布地奈德为主药制备温敏凝胶灌肠液,以成胶前黏度、胶凝温度、p H为考察指标,星点设计-效应面法进行处方筛选,采用动态流变学试验测定温敏凝胶灌肠液在相变过程中的流变参数。结果:布地奈德温敏凝胶灌肠液最优处方的基质配比为壳聚糖∶β-甘油磷酸钠∶魔芋胶=1. 4∶23. 78∶0,实测凝胶温度为35. 2℃,成胶前黏度为493. 66 m Pa·s,p H为7. 4。黏性模量G″与弹性模量G'分别为流变学黏性液体性质、弹性固体性质的考察参数,温度较低(<35. 23℃)时,G″> G',液体的黏性特征占优势,35. 23℃时,G'=G″,此时温敏凝胶灌肠液发生相变,温度上升(> 35. 23℃)时,G'> G″,固体的弹性特征占优势,且此时复数黏度持续增长,相位角变小。结论:星点设计-效应面法筛选布地奈德温敏凝胶灌肠液处方预测性良好,流变学结果显示优化后的布地奈德温敏凝胶灌肠液符合直肠局部用药要求。 展开更多
关键词 布地奈德 温敏凝胶灌肠液 星点设计-效应面法 流变学
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