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题名甘草素固体分散体的制备及体内药动学研究
被引量：1
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作者
张军
唐粤鹏
陈剑
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机构
大理大学药学院
上海交通大学药学院
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出处
《中南药学》
CAS
2022年第10期2321-2326,共6页
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基金
重大新药创制科技重大专项(No.2017ZX09201004-021)
转化医学国家重大科技基础设施(上海)开放课题(No.TMSK-2021-104)。
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文摘
目的 制备甘草素固体分散体,提高其口服生物利用度。方法 使用聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)和介孔二氧化硅,采用溶剂挥发法制备甘草素固体分散体。通过测定PVP K30对甘草素的增溶效果,筛选出甘草素与PVP K30的最佳比例;使用介孔二氧化硅作为吸收剂,除去有机溶剂后,得到固体分散体。以差示扫描量热法、X射线衍射分析和红外光谱对固体分散体进行表征;对比了甘草素原料药与固体分散体的体外溶出,并通过体内药代动力学评价固体分散体的生物利用度。结果 当甘草素与PVP K30比例为1∶8时,PVP K30对甘草素的增溶效果最好;加入介孔二氧化硅作为吸收剂,制备出的固体分散体,经过表征,甘草素能够以无定型状态分布其中;体外溶出时,在60 min内的累积溶出率可达到95%,有效提高了甘草素的溶出度,并且进行大鼠体内药代动力学的结果验证,固体分散体的相对生物利用度增加至7.08倍。结论 将甘草素制备成固体分散体,能够显著提高其溶出度和口服生物利用度。
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关键词
甘草素
聚乙烯吡咯烷酮K30
固体分散体
介孔二氧化硅
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Keywords
liquiritigenin
polyvinylpyrrolidone K30
solid dispersion
mesoporous silica
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分类号
R96
[医药卫生—药理学]
R285
[医药卫生—药学]
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