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新型3-芳乙烯基喹喔啉-2-羧酸合成及结核杆菌亮氨酰-tRNA合成酶的抑制活性研究 被引量：2
1
作者 李阳 董时雨 +3 位作者 秦洪伟 唐冰月 高文涛 陈羽 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2020年第9期2817-2826,共10页
使用自制的3-溴甲基喹喔啉-2-甲酸乙酯为反应物,经一锅连续的Arbuzov反应/Horner-Wadsworth-Emmons(HWE)反应/酯基水解反应,简便有效地合成了一系列结构新型的3-芳乙烯基喹喔啉-2-羧酸类化合物,并对其进行了初步的结核杆菌亮氨酰-tRNA... 使用自制的3-溴甲基喹喔啉-2-甲酸乙酯为反应物,经一锅连续的Arbuzov反应/Horner-Wadsworth-Emmons(HWE)反应/酯基水解反应,简便有效地合成了一系列结构新型的3-芳乙烯基喹喔啉-2-羧酸类化合物,并对其进行了初步的结核杆菌亮氨酰-tRNA合成酶(MtbLeu RS)抑制活性实验.结果表明(E)-3-(3-硝基苯乙烯基)喹喔啉-2-羧酸(5j)的抑制活性最好,其IC50值为14.7μmol·L-1,高于参考药物AN2679,具有很好的MtbLeu RS抑制剂开发潜力.利用Discovery Studio分子模拟软件CDOCKER程序进行分子模拟分析,结果表明该化合物能够与Mtb LeuRS的活性点很好的结合.而且,体外抗耻垢分枝杆菌Mycobacterium smegmatis(M.smegmatis)活性实验也发现,化合物5j的抗结核杆菌的活性最佳,其最小抑菌浓度(MIC)为15.6μg/m L与参考药物rifampicin相当. 展开更多
关键词 喹喔啉 溴化反应 三步一锅法 结核杆菌 亮氨酰-TRNA合成酶
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