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2,4-二取代-5-(三氟甲基)吡啶类FAK抑制剂的设计合成及生物活性研究 被引量：1
1
作者 赵相欣 于思佳 +3 位作者 秦桥花 吴天啸 王瑞峰 赵冬梅 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2021年第4期261-270,共10页
目的设计合成2,4-二取代-5-(三氟甲基)吡啶类局部黏着斑激酶(FAK)抑制剂,并对其酶抑制活性进行评价。方法以3-氰基-2-氟吡啶为起始原料,经过取代、还原、环合、酯化和偶联反应得到目标化合物Z1~Z8。采用HTRF技术测试目标化合物对FAK的... 目的设计合成2,4-二取代-5-(三氟甲基)吡啶类局部黏着斑激酶(FAK)抑制剂,并对其酶抑制活性进行评价。方法以3-氰基-2-氟吡啶为起始原料,经过取代、还原、环合、酯化和偶联反应得到目标化合物Z1~Z8。采用HTRF技术测试目标化合物对FAK的体外酶抑制活性,以MTT法检测细胞增殖抑制活性。结果与结论合成了8个2,4-二取代-5-(三氟甲基)吡啶类化合物,目标化合物的结构经^(1)H-NMR和MS谱确证;初步体外酶活性测试和MTT法检测细胞增殖抑制活性结果表明,8个化合物均有良好的酶抑制活性和细胞增殖抑制活性,其中化合物Z6的体外酶抑制活性和细胞增殖抑制活性较强[FAK:IC_(50)=6.6 nmol·L^(-1),U87-MG:IC_(50)=(6.66±0.19)μmol·L^(-1),A549:IC_(50)=(7.68±3.41)μmol·L^(-1)],具有进一步研究价值。 展开更多
关键词 黏着斑激酶 FAK抑制剂 吡啶类衍生物
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TRK抑制剂的研究进展 被引量：1
2
作者 孙逸祥 吴天啸 +2 位作者 秦桥花 刘念 赵冬梅 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2021年第6期470-483,共14页
原肌球蛋白受体激酶(TRK)是蛋白酪氨酸激酶家族的一员,其可对哺乳动物神经系统突触的可塑性进行调节,并在多种肿瘤中表达。对于TRK生理作用的研究相对完全,现有多个TRK抑制剂处于临床研究阶段,其中部分药物(如larotrectinib、entrectin... 原肌球蛋白受体激酶(TRK)是蛋白酪氨酸激酶家族的一员,其可对哺乳动物神经系统突触的可塑性进行调节,并在多种肿瘤中表达。对于TRK生理作用的研究相对完全,现有多个TRK抑制剂处于临床研究阶段,其中部分药物(如larotrectinib、entrectinib)已获FDA批准上市,表明TRK抑制剂具有较好的开发前景。本文作者介绍了TRK和NTRK融合蛋白的生物学功能,并对不同类型的TRK小分子抑制剂的开发过程、活性、选择性以及耐药性进行了综述。 展开更多
关键词 原肌球蛋白受体激酶 TRK抑制剂 选择性 耐药性
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基于光遗传学的抑郁症发病机制研究
3
作者 吴天啸 《现代商贸工业》 2019年第19期88-89,共2页
困扰现代人的抑郁症,其生物学机制仍然存在争议,光遗传学作为一种新型的神经元光控技术,在神经生物学领域有广泛应用。综述了抑郁症的基本特征和发病机制,设计实验利用光遗传学工具兴奋或抑制抑郁小鼠模型的相关脑区,分析脑区操控前后... 困扰现代人的抑郁症,其生物学机制仍然存在争议,光遗传学作为一种新型的神经元光控技术,在神经生物学领域有广泛应用。综述了抑郁症的基本特征和发病机制,设计实验利用光遗传学工具兴奋或抑制抑郁小鼠模型的相关脑区,分析脑区操控前后抑郁小鼠的行为学变化,寻找与抑郁症的发病密切相关的脑区。研究结论为抑郁症发病机制的神经生理基础的研究提供了理论指导,最终帮助研究者理解抑郁症发病机制并寻找高效治疗策略。 展开更多
关键词 光遗传 抑郁症 抑郁小鼠模型
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1-取代四氢异喹啉类PAK4抑制剂的设计合成及生物活性研究
4
作者 赵伟东 宋帅 +4 位作者 吴天啸 郝晨洲 郭靖 殷文博 赵冬梅 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第10期589-598,605,共11页
目的设计合成1-取代四氢异喹唑啉类p21活化激酶4(PAK4)抑制剂,并对其酶抑制活性进行评价。方法以4-甲氧基苯甲醛和3,4-二甲氧基苯乙酸为起始原料,经过Perkin缩合反应、酯化、环合、水解、酰胺化、环合还原、缩合反应得到13个1-菲基-2-酰... 目的设计合成1-取代四氢异喹唑啉类p21活化激酶4(PAK4)抑制剂,并对其酶抑制活性进行评价。方法以4-甲氧基苯甲醛和3,4-二甲氧基苯乙酸为起始原料,经过Perkin缩合反应、酯化、环合、水解、酰胺化、环合还原、缩合反应得到13个1-菲基-2-酰基-6,7-二甲氧基-2(1H)-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物(A类);以3,4-二甲氧基苯乙胺和取代的萘甲酸为起始原料,经过酰胺化、环合还原、酰化、脱保护、取代、二次脱保护反应得到9个1-萘基-2-酰基-6,7-二甲氧基-2(1H)-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物(B类)。采用均相时间分辨荧光技术测试目标化合物对PAK4的体外酶抑制活性。结果与结论合成了22个1-取代四氢异喹啉类衍生物,目标化合物的结构经ESI-MS和1H-NMR谱确证。初步体外酶活性测试结果表明,A类化合物的PAK4抑制活性与先导化合物1-[6,7-二甲氧基-1-(3,6,7-三甲氧基-9菲基)-2(1H)-3,4-二氢异喹啉]乙酮相当,其中3个化合物对PAK4的抑制活性显著优于先导化合物,具有进一步研究的价值;B类化合物的活性弱于先导化合物。 展开更多
关键词 p21活化激酶4(PAK4) 抑制剂 酶抑制活性 四氢喹唑啉
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