2019年美国FDA批准上市的新药简介 被引量：10

1

作者 吕训磊 周伟澄 林快乐 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期1-29,共29页

2019年美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市新药48个,其中化学小分子38个、生物制品10个。本文根据FDA批准的新药说明书以及相关文献和专利情况,简要介绍化学小分子药物的概况、适应证、作用机制、剂型规格、不良反应和合成路线等,以... 2019年美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市新药48个,其中化学小分子38个、生物制品10个。本文根据FDA批准的新药说明书以及相关文献和专利情况,简要介绍化学小分子药物的概况、适应证、作用机制、剂型规格、不良反应和合成路线等,以及生物制品的相关情况。 展开更多

关键词 美国FDA 新药批准 适应证 合成路线

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2018年美国FDA批准上市的新药简介 被引量：8

2

作者 吕训磊 林快乐 +1 位作者 郭琳琳 周伟澄 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期1-33,共33页

2018年美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市新药59个,其中化学小分子42个、生物制品17个。本文根据FDA批准的新药说明书以及相关文献和专利情况,简要介绍化学小分子药物的概况、适应证、作用机制、剂型规格、不良反应和合成路线等,以... 2018年美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市新药59个,其中化学小分子42个、生物制品17个。本文根据FDA批准的新药说明书以及相关文献和专利情况,简要介绍化学小分子药物的概况、适应证、作用机制、剂型规格、不良反应和合成路线等,以及生物制品的相关情况。 展开更多

关键词 美国FDA 新药批准 适应证 合成路线

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2017年美国FDA批准上市的新药简介 被引量：6

3

作者 吕训磊 郭琳琳 周伟澄 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期1-28,共28页

2017年美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市新药46个,其中化学小分子34个、生物制品12个。本文根据FDA批准的新药说明书以及相关文献和专利情况,简要介绍化学小分子药物的概况、适应证、作用机制、剂型规格、不良反应和合成路线等,以... 2017年美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市新药46个,其中化学小分子34个、生物制品12个。本文根据FDA批准的新药说明书以及相关文献和专利情况,简要介绍化学小分子药物的概况、适应证、作用机制、剂型规格、不良反应和合成路线等,以及生物制品的相关情况。 展开更多

关键词 美国FDA 新药批准 适应证 合成路线

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消旋-循环拆分法在手性药物合成中的应用

4

作者 吕训磊 林快乐 周伟澄 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期175-181,共7页

拆分是制备手性药物的经典方法。由于拆分剂价格低廉易得、方法成熟、操作简便、易于大规模生产等优势,拆分在制药工业生产中仍然具有一定的地位,但其主要缺点是有另一半不需要的对映异构体产生,造成很大浪费。在消旋化后进行循环拆分,... 拆分是制备手性药物的经典方法。由于拆分剂价格低廉易得、方法成熟、操作简便、易于大规模生产等优势,拆分在制药工业生产中仍然具有一定的地位,但其主要缺点是有另一半不需要的对映异构体产生,造成很大浪费。在消旋化后进行循环拆分,是弥补这个缺点的直接、有效途径。该文主要按不同的消旋化机制[碳负(或正)离子机制和消除还原机制],综述了消旋-循环拆分法在手性药物合成中的应用。 展开更多

关键词 消旋化 循环拆分 碳负(或正)离子机制 消除还原机制

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沙库必曲合成路线图解 被引量：4

5

作者 吕训磊 郝群 周伟澄 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期1470-1473,共4页

沙库必曲（sacubitri1，1），化学名为4-[[（1S，3R）-1-（[1，1′-联苯基]-4-基甲基）-4-乙氧基-3-甲基-4-氧代丁基]氨基]-4氧代丁酸，是由Novartis公司首创的脑啡肽酶抑制剂，与血管紧张素Ⅱ受体阻断药缬沙坦形成的3钠盐2．5水合物Ent... 沙库必曲（sacubitri1，1），化学名为4-[[（1S，3R）-1-（[1，1′-联苯基]-4-基甲基）-4-乙氧基-3-甲基-4-氧代丁基]氨基]-4氧代丁酸，是由Novartis公司首创的脑啡肽酶抑制剂，与血管紧张素Ⅱ受体阻断药缬沙坦形成的3钠盐2．5水合物Entresto（图1）于2015年7月7日被FDA批准上市， 展开更多

关键词 合成路线图解 血管紧张素Ⅱ受体 脑啡肽酶抑制剂 氧代丁基 批准上市 化学名 乙氧基 联苯基

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S46-38简便的芳基硼酸原位碘代反应TramutolaF等

6

作者 吕训磊 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期458-458,共1页

在二噁烷中，以氟化钾为碱，单质碘作用下芳基硼酸原位发生碘代反应得到相应的芳基碘化物。16例收率78％～93％。

关键词 碘代反应 芳基硼酸 原位 简便 芳基碘化物 氟化钾 单质碘

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S46-45FeCl3-AgSbF6催化Beckmann重排JefferiesLR等

7

作者 吕训磊 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期487-487,共1页

酮肟在1，2-二氯乙烷中，FeC13-AgSbF6为催化剂，80℃，发生Beckmann重排反应得到相应的酰胺。反应条件温和，不需要强酸。10例中8例收率60％～99％，含三氟甲基或噻吩环的酮肟不反应或收率低。

关键词 Beckmann重排反应 催化剂 二氯乙烷 反应条件 酮肟 酰胺 强酸 噻吩

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由取代苯乙烯制备相应苄腈

8

作者 Liu Q 吕训磊 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期1033-1033,共1页

取代苯乙烯在乙腈中，亚硝酸钠和甲酸作用下，可转化为相应的苄腈，19例收率为51％～95％。2．噻吩乙烯转化为2-噻吩甲腈收率为76％。

关键词 苯乙烯 乙腈 制备 亚硝酸钠 转化 噻吩 甲酸

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S48-39由芳基硼酸制备对称二芳烃

9

作者 吕训磊 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第10期1440-1440,共1页

Cao Y等[Synlett,2017,以甲醇作溶剂,催化量碳酸钠作反应增速剂,室温芳基硼酸化合物经氯化铜二水合物催化偶联生成相应的对称二芳烃,共20例,收率72%~97%。

关键词 芳基硼酸 芳烃 对称 制备 催化偶联 二水合物 CAO 碳酸钠

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芳香醛制备相应的醇

10

作者 Bhosale SS 吕训磊 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期224-224,共1页

在含有苯甲酰胺,乙酸钾的异丙醇溶液中,80℃,以[RuCl_2（p-cymene）]_2为催化剂将芳香醛还原为相应的醇,10例中9例收率45%~80%。如以[Ru（OAc）/_2（p-cymene）]_2为催化剂,10例收率49%~91%。该反应中异丙醇为氢供体。

关键词 芳香醛 苯甲酰胺 氢供体 乙酸钾

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由巯基化合物制备相应磺酰卤化物

11

作者 Silva-Cuevas C 吕训磊 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第8期1174-1174,共1页

巯基化合物在二氯甲烷中经NBS-/PrOH氧化溴化生成相应磺酰溴，共11例，收率67％～85％。用NCS-/PrOH氧化氯化生成相应磺酰氯，共11例，收率56％～99％。其中对甲苯磺酰溴和苄基磺酰溴可经TBAF转化为相应磺酰氟。

关键词 巯基化合物 卤化物 制备 对甲苯磺酰 二氯甲烷 溴化 磺酰氯 氧化

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末端炔烃化合物异构化制备O-或N-累积二烯

12

作者 Li Y 吕训磊 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期55-55,共1页

O-末端炔烃或N-末端炔烃化合物在乙腈中，一水合氢氧化铯为催化剂，40或60℃时异构化为相应的累积二烯，24例收率61％-87％。该反应为非自由基反应。

关键词 苯甲基 四唑 盐酸水解

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三苯甲基四唑还原为1H-四唑

13

作者 Behloul C 吕训磊 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期55-55,共1页

三苯甲基保护的5-取代四唑在甲醇/THF中,经铟还原后再加盐酸水解,可得相应的1H-5-取代四唑,10例收率77%-96%。

关键词 苯甲基 四唑 盐酸水解

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由5-取代四唑制备相应2-烷基-5-取代2H-四唑

14

作者 Lisakova AD 吕训磊 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期746-746,共1页

5-取代四唑在三氟甲磺酸作用下，与醇（烷基化试剂）反应制备相应2-烷基-2H-四唑。15例收率30％～98％。给电子芳香取代基促进反应，可稳定碳正离子的醇（如4-硝基苄醇，叔丁醇）收率较高。

关键词 四唑 制备 AD 三氟甲磺酸 烷基化试剂 碳正离子 取代基 苄醇

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由伯胺制备相应硫脲

15

作者 Mohan S 吕训磊 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第8期1114-1114,共1页

伯胺在DMF中，以NaHC03为碱，在CoSO4·H2O催化下与二硫化碳、氨反应制备相应硫脲，共10例，收率65％～95％。当溶剂为DMF：H2O（1：1），共10例，收率56％～87％。其中2-硝基苯胺不反应；4-氰基苯胺需80℃、K2CO3为碱反应。

关键词 硫脲 制备 伯胺 NaHC03 硝基苯胺 K2CO3 二硫化碳 DMF

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脒和N,N-二取代脒的N-芳基化反应

16

作者 Yao T 吕训磊 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期1104-1104,共1页

脒盐酸盐与2-（三甲硅基）苯基三氟甲磺酸酯，在50℃，氟化铯和碳酸铯条件下反应生成Ⅳ_芳基脒，12例收率44％～87％。N,N-二取代脒氢溴酸盐类似条件（氟化铯和碳酸氢钠）也可发生N-芳基化反应，9例收率22％～71％。其中二甲氧基取代的2... 脒盐酸盐与2-（三甲硅基）苯基三氟甲磺酸酯，在50℃，氟化铯和碳酸铯条件下反应生成Ⅳ_芳基脒，12例收率44％～87％。N,N-二取代脒氢溴酸盐类似条件（氟化铯和碳酸氢钠）也可发生N-芳基化反应，9例收率22％～71％。其中二甲氧基取代的2-（三甲硅基）苯基三氟甲磺酸酯收率相对低。 展开更多

关键词 芳基化反应 二取代 脒 三氟甲磺酸 三甲硅基 碳酸铯 碳酸氢钠 氢溴酸盐

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由N-取代烷氧酰胺制备相应羧酸酯

17

作者 Duan X 吕训磊 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期1107-1107,共1页

N-取代烷氧酰胺在二噁烷中，溴化铜为催化剂，间氯过氧苯甲酸（m-CPBA）为氧化剂，转化成相应羧酸酯，18例收率45％～90％。该法适合制备大位阻的酯，如叔丁酯。

关键词 N-取代 羧酸酯 氧化剂 制备 酰胺 间氯过氧苯甲酸 催化剂 溴化铜

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由叠氮化合物制备相应胺

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作者 Subir P 吕训磊 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第11期1664-1664,共1页

芳香叠氮化合物于水中，在纳米Fe（0）（3倍摩尔量）作用下，室温被还原为相应胺，结构中的二硫键、双键、三键保持不变，若芳环含硝基需加入乙酸铵；共28例，收率55％～95％。酰基叠氮及磺酰叠氮化合物也可被选择性还原为相应的酰胺或... 芳香叠氮化合物于水中，在纳米Fe（0）（3倍摩尔量）作用下，室温被还原为相应胺，结构中的二硫键、双键、三键保持不变，若芳环含硝基需加入乙酸铵；共28例，收率55％～95％。酰基叠氮及磺酰叠氮化合物也可被选择性还原为相应的酰胺或磺酰胺。 展开更多

关键词 叠氮化合物 磺酰胺 选择性还原 制备 二硫键 乙酸铵

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芳香醛制备相应的醇

19

作者 Bhosale SS 吕训磊 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期332-332,共1页

在80℃、含有苯甲酰胺和乙酸钾的异丙醇溶液中,以[Ru Cl2（p-cymene）]2为催化剂将芳香醛还原为相应的醇,10例中9例收率45%~80%。如以[Ru（OAc）2（p-cymene）]2为催化剂,10例收率49%~91%。该反应中异丙醇为氢供体。

关键词 醇溶液 芳香醛 制备 苯甲酰胺 催化剂 乙酸钾 异丙醇 还原

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