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熊果酸的结构修饰与生物活性研究进展 被引量：11
1
作者 刘改枝 李金鑫 +2 位作者 史礼君 刘萌芽 蔡邦荣 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第8期2974-2989,共16页
熊果酸是从药用植物、水果和蔬菜中提取的具有多种药理活性的五环三萜类化合物.近年来,熊果酸的药理作用得到了广泛的研究,大量研究表明熊果酸具有多种药理活性,包括抗癌、抗炎、抗氧化、抗菌、抗糖尿病等.熊果酸虽然具有广泛的生物学活... 熊果酸是从药用植物、水果和蔬菜中提取的具有多种药理活性的五环三萜类化合物.近年来,熊果酸的药理作用得到了广泛的研究,大量研究表明熊果酸具有多种药理活性,包括抗癌、抗炎、抗氧化、抗菌、抗糖尿病等.熊果酸虽然具有广泛的生物学活性,但其水溶性差、生物利用度低等限制了在临床上的应用.为了克服这些缺点,国内外研究人员通过对熊果酸母体骨架进行化学修饰,设计并开发了大量结构新颖、活性强的熊果酸衍生物.对近年来合成的有进一步研究价值的熊果酸衍生物及其生物活性研究进展进行总结,为以熊果酸为先导化合物的药物研究提供参考. 展开更多
关键词 熊果酸 结构修饰 抗肿瘤 抗糖尿病 抗炎 抗菌
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萝卜硫素通过Src/PI3K/Akt通路调控人脐静脉内皮细胞NO的生成机制 被引量：4
2
作者 刘萌芽 史礼君 +3 位作者 李金鑫 许杜娟 蔡邦荣 刘改枝 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2021年第24期2526-2529,共4页
目的:研究萝卜硫素(SFN)促进人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVEC)生成一氧化氮(NO),参与内皮细胞修复的作用机制。方法:采用MTT法检测SFN对HUVEC细胞存活率的影响;检测SFN对HUVEC NO释放量的影响;采用Weste... 目的:研究萝卜硫素(SFN)促进人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVEC)生成一氧化氮(NO),参与内皮细胞修复的作用机制。方法:采用MTT法检测SFN对HUVEC细胞存活率的影响;检测SFN对HUVEC NO释放量的影响;采用Western blot法检测SFN对NO释放途径相关蛋白表达量的影响。结果:SFN浓度低于50μmol·L-1时,对HUVEC细胞无明显毒性(P<0.05);SFN可显著增加NO释放量,呈剂量依赖性,eNOS特异性抑制剂L-NAME明显抑制NO生成(P<0.05);SFN呈时间和剂量依赖性显著增加eNOS磷酸化(p-eNOS)水平,促使Akt磷酸化(p-Akt)及PI3K上游调节因子Src激酶的活化。结论:SFN通过Src/PI3K/Akt信号通路增强HUVEC细胞中eNOS的活性,促进NO生成参与内皮细胞修复,为SFN在预防内皮功能障碍、动脉粥样硬化和其他心血管疾病方面的应用提供实验依据。 展开更多
关键词 萝卜硫素 SRC AKT 一氧化氮合酶 一氧化氮 人脐静脉内皮细胞
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薯蓣皂苷元衍生物双药自组装纳米给药系统的构建及质量评价 被引量：3
3
作者 李金鑫 许杜娟 +3 位作者 刘萌芽 史礼君 蔡邦荣 刘改枝 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2022年第18期1857-1861,共5页
目的:构建药辅同源双药自组装纳米给药系统,并对其进行质量评价。方法:以薯蓣皂苷元(diosgenin, DG)为原料,设计、合成具有两亲性的DG衍生物(DGG),运用~1H-NMR、C-NMR和HR-MS对其结构进行确证;稳态荧光法测定临界聚集浓度;将DGG和二十... 目的:构建药辅同源双药自组装纳米给药系统,并对其进行质量评价。方法:以薯蓣皂苷元(diosgenin, DG)为原料,设计、合成具有两亲性的DG衍生物(DGG),运用~1H-NMR、C-NMR和HR-MS对其结构进行确证;稳态荧光法测定临界聚集浓度;将DGG和二十二碳六烯酸(docosahexaenoic acid, DHA)等比混合,采用纳米沉淀法制备DGG/DHA(DD NPs)双药自组装纳米给药系统,以粒径和PDI值为指标对处方进行单因素考查并优化,通过透射电镜、激光粒径仪对纳米粒的形态、粒径及分布进行表征,并对其稳定性、包封率、载药量和溶血性进行评价。结果:DD NPs双药自组装纳米粒的平均粒径为(164.1±3.9) nm,载药量为(63.24±0.39)%,储存稳定性良好;实验表明,DD NPs在酸性条件下有一定的溶血性。结论:DD NPs形成稳定性良好、粒径小、载药量高的类球状双药纳米给药系统,为DG和DHA协同抗肿瘤研究和应用奠定了基础。 展开更多
关键词 薯蓣皂苷元 二十二碳六烯酸 自组装 纳米给药系统
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电致变形聚合物材料及其应用 被引量：3
4
作者 李允译 史礼君 +3 位作者 豆波 纪晓婧 张雅静 许国贺 《高分子通报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期1-15,共15页
电致变形聚合物材料(EISCP)是一类对电刺激有变形响应的材料,即在某一电场或电流的间歇或持续刺激下,该材料的形状会做出特定的变形响应,当电场或电流消失后,形状又会趋于恢复。EISCP在智能器件、人工肌肉、仿生机器人以及药物载体等领... 电致变形聚合物材料(EISCP)是一类对电刺激有变形响应的材料,即在某一电场或电流的间歇或持续刺激下,该材料的形状会做出特定的变形响应,当电场或电流消失后,形状又会趋于恢复。EISCP在智能器件、人工肌肉、仿生机器人以及药物载体等领域有广泛的应用前景。本文提出将EISCP的变形机理分为电场响应型与电流响应型两大类,并进一步将两种机理细致划分。另外,从材料出发,综述了基于介电弹性体、铁电聚合物、电致液晶弹性体、电致伸缩接枝弹性体、碳纳米管复合材料、离子聚合物金属复合材料、电致变形水凝胶、电致形状记忆聚合物及导电聚合物九种EISCP的研究进展及应用。最后,基于目前EISCP存在的一些问题(如响应速度慢、变形量小以及变形响应高度依赖“开-关”刺激等),对其发展做出了展望。 展开更多
关键词 电致变形材料 聚合物 电场响应 电流响应 进展 应用
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N10-吖啶酮乙酸酯的合成及细胞毒活性研究 被引量：1
5
作者 刘改枝 史礼君 +3 位作者 刘萌芽 许杜娟 李金鑫 蔡邦荣 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2021年第7期498-503,共6页
目的设计合成具有良好抗肿瘤活性的吖啶酮类衍生物,并进行体外细胞毒活性研究。方法以吖啶酮为起始原料,根据药物设计的结构拼合原理,设计合成了7个吖啶酮乙酸酯类衍生物,通过1H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS谱对目标化合物的结构进行了确证... 目的设计合成具有良好抗肿瘤活性的吖啶酮类衍生物,并进行体外细胞毒活性研究。方法以吖啶酮为起始原料,根据药物设计的结构拼合原理,设计合成了7个吖啶酮乙酸酯类衍生物,通过1H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS谱对目标化合物的结构进行了确证,并采用MTT法测试了目标化合物对胃癌细胞的体外细胞毒活性。结果与结论设计合成的7个目标化合物均未见文献报道,其中化合物4c和4e对人胃癌细胞(SCG)表现出良好的细胞毒活性,IC50值分别为18.46、11.85μmol·L^(-1),具有进一步开发为新型抗肿瘤药物的潜力。 展开更多
关键词 吖啶酮 抗肿瘤 细胞毒活性 合成
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二十二碳六烯酸药物递送系统研究进展
6
作者 史礼君 李金鑫 +1 位作者 刘萌芽 刘改枝 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第15期1487-1494,共8页
二十二碳六烯酸(DHA)因具有多种潜在的药理活性及营养价值,在食品和医药领域都有重要的应用。然而,DHA是一种长链不饱和脂肪酸,含多个双键,其稳定性和水溶性差使其在医药领域和食品工业的应用受到很大限制。本文重点将负载DHA的药物传... 二十二碳六烯酸(DHA)因具有多种潜在的药理活性及营养价值,在食品和医药领域都有重要的应用。然而,DHA是一种长链不饱和脂肪酸,含多个双键,其稳定性和水溶性差使其在医药领域和食品工业的应用受到很大限制。本文重点将负载DHA的药物传递系统如在纳米粒、脂质体、微乳、纳米乳、水凝胶和聚合物胶束纳米递送系统中的应用研究,以及将DHA与其他药物共同封装、寻求改善现有传递系统性能的研究进行综述,为DHA的研究和应用提供参考。 展开更多
关键词 二十二碳六烯酸 药物递送系统 研究进展
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