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新型核素^(64)Cu标记D-脱氧葡萄糖及其小动物正电子发射断层扫描显像 被引量:7
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作者 洪业 朱华 +3 位作者 胡骥 林新峰 杨志 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第4期724-729,共6页
为拓展脱氧葡萄糖(DG)在肿瘤代谢显像中的应用,以新型核素64Cu标记葡萄糖胺-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA-DG).通过优化反应条件,于25℃反应30 min后得到高放化纯度和高比活度的标记化合物64Cu-DOTA-DG,标记产物经放... 为拓展脱氧葡萄糖(DG)在肿瘤代谢显像中的应用,以新型核素64Cu标记葡萄糖胺-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA-DG).通过优化反应条件,于25℃反应30 min后得到高放化纯度和高比活度的标记化合物64Cu-DOTA-DG,标记产物经放射性高效液相色谱(Radio-HPLC)检测.体外稳定性实验结果表明,64Cu-DOTA-DG有良好的稳定性.将64Cu-DOTA-DG通过尾静脉注射入荷瘤肝癌细胞(Hep-G2)裸鼠体内,分别于注射后1和3 h进行小动物正电子发射断层扫描(Micro-PET)显像.结果表明,其在肿瘤部位有所富集.64Cu-DOTA-DG的合成及分子显像研究拓宽了以18F-氟代脱氧葡萄糖为代表的肿瘤代谢类显像剂的应用范围,为新型核素标记肿瘤代谢显像剂提供一种新途径. 展开更多
关键词 2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖 铜-64 正电子发射断层显像 肿瘤
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带有误分类修正的DEWMA p控制图
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作者 王凯明 +2 位作者 胡小红 王佳颖 宋学力 《应用数学进展》 2024年第8期3756-3768,共13页
在质量过程控制中,不合格品率小漂移的检测会受到样本的误分类以及小样本量的影响而产生严重的质量误判。本文首先针对样本的分类误差建立误分类修正数据模型实现样本观测值误分类修正,再结合DEWMA p控制图对参数小漂移的敏感性和对样... 在质量过程控制中,不合格品率小漂移的检测会受到样本的误分类以及小样本量的影响而产生严重的质量误判。本文首先针对样本的分类误差建立误分类修正数据模型实现样本观测值误分类修正,再结合DEWMA p控制图对参数小漂移的敏感性和对样本量的宽容特性,开发了带有误分类修正的DEWMA p控制图(MisC-DEWMA p)。实验结果表明,在对不合格品率的检测,特别是基于小样本的相应检测中,MisC-DEWMA p控制图对不合格品率小而持久的漂移具有更高的敏感性和精确性。In the quality process control, the monitoring of potential small shift at nonconforming proportion will suffer from misclassification and the small-size of sampled observations and thus present kind of a misjudge. In this paper, a data-modified model is firstly established to correct the sample data carrying misclassification, and then DEWMA p Control Chart with Misclassification Correction (MisC-DEWMA p) is proposed, equipped with the strong small-shift-sensitivity and small-sample-kindness of DEWMA p control chart. The numerical and real data experiment results show that, for a process with small persistent shift of nonconforming proportion, MisC-DEWMA p control chart provides a higher sensitivity and accuracy. 展开更多
关键词 误分类 小样本 DEWMA p控制图 平均运行长度
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丙酮酸-1-^(13)C的合成研究
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作者 贾雪雷 +2 位作者 陈凯 代德胜 李国威 《同位素》 CAS 2023年第2期137-143,I0002,共8页
磁共振成像(magnetic resonance imaging,MRI)因其灵敏度低而临床应用受限,超极化技术通过增强分子MRI信号克服这一限制。目前,丙酮酸-1-^(13)C是最主要的超极化生物探针,被广泛应用于超极化MRI研究。本研究以13 CO_(2)为标记原料,通过... 磁共振成像(magnetic resonance imaging,MRI)因其灵敏度低而临床应用受限,超极化技术通过增强分子MRI信号克服这一限制。目前,丙酮酸-1-^(13)C是最主要的超极化生物探针,被广泛应用于超极化MRI研究。本研究以13 CO_(2)为标记原料,通过格氏试剂亲核加成反应和臭氧化反应的“两步法”合成丙酮酸-1-^(13)C,合成收率为71.5%,产品纯度>98%;同时对臭氧化反应进行调控,实现“一锅法”合成丙酮酸-1-^(13)C的方法,合成收率为70.5%,产品纯度>98%。丙酮酸-1-^(13)C的合成可为开展磁共振成像研究提供支持。 展开更多
关键词 磁共振成像 超极化 丙酮酸-1-^(13)C 亲核加成反应 臭氧化反应
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铜催化格氏试剂的不对称烯丙基烷基化连续流反应
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作者 宋晓 +5 位作者 黎君 贾雪雷 吴福松 黄均荣 金剑 游恒志 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第9期3174-3179,共6页
基于连续流微通道反应器, 在温和条件下首次实现了铜催化格氏试剂的不对称烯丙基烷基化反应. 在–20~ –10 ℃条件下, 用双流路不锈钢折线型连续流微通道反应器, 以极短的保留时间0.6 s, 实现了铜催化的不同格氏试剂的不对称烯丙基烷基... 基于连续流微通道反应器, 在温和条件下首次实现了铜催化格氏试剂的不对称烯丙基烷基化反应. 在–20~ –10 ℃条件下, 用双流路不锈钢折线型连续流微通道反应器, 以极短的保留时间0.6 s, 实现了铜催化的不同格氏试剂的不对称烯丙基烷基化反应, 获得的产物收率为82%~99%, ee值中等至良好. 此外, 在连续流反应条件下连续进料34 min, 放大(S)-3-甲基-1-环己烯的合成规模, 获得0.968 g的(S)-3-甲基-1-环己烯, 收率为98.7%, ee值为96.6%, 证明了在连续流条件下铜催化剂可以稳定地催化格氏试剂发生不对称烯丙基烷基化反应. 展开更多
关键词 连续流 微通道反应器 铜催化 不对称烯丙基烷基化 克级制备
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^(13)C-尿素的合成工艺优化及连续流工艺研究
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作者 廖竞远 +2 位作者 陈凯 代德胜 游恒志 《当代化工研究》 2023年第8期146-148,共3页
采用^(13)CO作为碳源,同时利用硫粉和氨气作为原料制备稳定同位素标记的^(13)C-尿素。通过正交实验对该反应的釜式反应条件和物料配方进行了系统优化。在釜式反应条件的基础上,采用连续流反应技术,制备高丰度稳定同位素标记的^(13)C-尿... 采用^(13)CO作为碳源,同时利用硫粉和氨气作为原料制备稳定同位素标记的^(13)C-尿素。通过正交实验对该反应的釜式反应条件和物料配方进行了系统优化。在釜式反应条件的基础上,采用连续流反应技术,制备高丰度稳定同位素标记的^(13)C-尿素,反应时间由釜式6h缩短至20min,且经过滤初步精制后,连续工艺产品的产率为98.3%,纯度为91.6%同位素丰度为98.6atom%^(13)C。结果表明,连续流工艺具有反应速度快、产物收率高、安全性好等优点,适合工业放大和规模化生产。 展开更多
关键词 ^(13)C-尿素 合成工艺 连续流
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^(64)Cu标记两种奥曲肽类似物的比较 被引量:2
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作者 韩振义 梁积新 +5 位作者 胡骥 罗洪义 陈玉清 李光 李洪玉 《同位素》 CAS 2016年第2期82-88,共7页
对奥曲肽类似物DOTA-TOC和DOTA-TATE进行^(64)Cu标记,研究多肽用量与^(64)Cu活度比值、pH、反应温度、反应时间对标记率的影响,优化标记条件;考察标记物在10%胎牛血清与生理盐水中的体外稳定性;评价标记物在正常小鼠体内分布情况以及在U... 对奥曲肽类似物DOTA-TOC和DOTA-TATE进行^(64)Cu标记,研究多肽用量与^(64)Cu活度比值、pH、反应温度、反应时间对标记率的影响,优化标记条件;考察标记物在10%胎牛血清与生理盐水中的体外稳定性;评价标记物在正常小鼠体内分布情况以及在U87MG人脑神经胶质瘤中的摄取情况。结果表明:^(64)Cu-DOTA-TOC和^(64)Cu-DOTA-TATE标记率均>95%;在生理盐水中具有良好稳定性,10%胎牛血清中发生缓慢分解;正常小鼠体内分布实验结果显示,两种标记物在血液中清除较快,主要通过肾、肝代谢,^(64)Cu-DOTA-TATE摄取均高于^(64)Cu-DOTA-TOC;^(64)Cu-DOTA-TOC与^(64)Cu-DOTA-TATE给药后肿瘤PET显像清晰,但^(64)Cu-DOTA-TATE显像效果优于^(64)Cu-DOTA-TOC。研究结果可为其医学应用提供依据。 展开更多
关键词 奥曲肽类似物 ^64Cu标记 生物分布 MICRO PET显像
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美沙西汀-甲氧基-^(13)C的合成工艺研究 被引量:1
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作者 陈凯 +3 位作者 代德胜 王春玲 魏翠雯 沈桂富 《广州化工》 CAS 2022年第11期46-48,共3页
肝脏是人体最重要的代谢器官之一,肝脏功能检测有重要的临床意义。在目前呼气检测肝功能的研究中,美沙西汀-甲氧基-^(13)C是一种最具潜力的标记底物,本文旨在研究合成美沙西汀-甲氧基-^(13)C的放大工艺实验参数。通过对溶剂、温度和浓... 肝脏是人体最重要的代谢器官之一,肝脏功能检测有重要的临床意义。在目前呼气检测肝功能的研究中,美沙西汀-甲氧基-^(13)C是一种最具潜力的标记底物,本文旨在研究合成美沙西汀-甲氧基-^(13)C的放大工艺实验参数。通过对溶剂、温度和浓度等关键实验参数的研究,确定了最优的合成工艺参数,解决了百克级合成美沙西汀-甲氧基-^(13)C的难题。在百克级的合成中,以甲醇-^(13)C为标记原料的总收率在65%左右,产品美沙西汀-甲氧基-^(13)C纯度在99%左右。 展开更多
关键词 甲醇-^(13)C 美沙西汀-甲氧基-^(13)C Williamson反应
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非那西汀-乙氧基-1-13C的合成与表征
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作者 陈凯 +1 位作者 贾雪雷 代德胜 《广州化工》 CAS 2022年第24期44-45,共2页
芳基醚类碳13标记化合物是一类重要的标记物,在医药开发、标记物合成等方面均有应用价值。本文以乙醇-1-13C为标记原料,通过光延反应和官能团转化合成了非那西汀-乙氧基-1-13C。合成样品经过高效液相色谱、高分辨质谱和核磁共振氢谱表... 芳基醚类碳13标记化合物是一类重要的标记物,在医药开发、标记物合成等方面均有应用价值。本文以乙醇-1-13C为标记原料,通过光延反应和官能团转化合成了非那西汀-乙氧基-1-13C。合成样品经过高效液相色谱、高分辨质谱和核磁共振氢谱表征确证了结构,产品纯度为98.27%,同位素丰度为atom 99.0%13C。该方案产品易纯化,本研究是合成芳基醚类碳13标记化合物的一种新方案。 展开更多
关键词 非那西汀-乙氧基-1-13C 乙醇-1-13C 光延反应
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美沙西汀-甲氧基-^(13)C及其类似物的合成 被引量:1
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作者 陈凯 代德胜 +3 位作者 王春玲 魏翠雯 沈桂富 《同位素》 CAS 2021年第5期480-486,I0004,共8页
美沙西汀-甲氧基-^(13)C是一种最具潜力的标记底物,用于呼气检测肝功能。本研究以甲醇-^(13)C为标记原料,通过Mitsunobu反应、官能团修饰高效合成了美沙西汀-甲氧基-^(13)C,合成收率为63%,产品纯度>99%。同时应用该方法以甲醇-^(13)... 美沙西汀-甲氧基-^(13)C是一种最具潜力的标记底物,用于呼气检测肝功能。本研究以甲醇-^(13)C为标记原料,通过Mitsunobu反应、官能团修饰高效合成了美沙西汀-甲氧基-^(13)C,合成收率为63%,产品纯度>99%。同时应用该方法以甲醇-^(13)C为标记原料合成了对甲氧基苯甲酸-甲氧基-^(13)C,合成收率为67%,产品纯度>99%。建立的合成美沙西汀-甲氧基-^(13)C的新方法可为呼气检测肝功能研究的开展提供参考。 展开更多
关键词 甲醇-^(13)C 美沙西汀-甲氧基-^(13)C 对甲氧基苯甲酸-甲氧基-^(13)C MITSUNOBU反应
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^(99)Tc^m(CO)_3-BPHRGD的制备及其在荷M21人黑色素瘤裸鼠体内的生物分布 被引量:2
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作者 胡骥 +4 位作者 梁积新 罗联哲 费月英 阳国桂 洪业 《原子能科学技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2015年第7期1170-1177,共8页
制备了99 Tcm(CO)3-BPHRGD,并进行了荷M21人黑色素瘤裸鼠体内生物学评价。在pH=7、75℃条件下反应30min,99 Tcm(CO)3-BPHRGD的标记率大于80%,纯化后标记物的放化纯度大于98%。体外稳定性实验结果显示,37℃下,标记物在生理盐水、人血清... 制备了99 Tcm(CO)3-BPHRGD,并进行了荷M21人黑色素瘤裸鼠体内生物学评价。在pH=7、75℃条件下反应30min,99 Tcm(CO)3-BPHRGD的标记率大于80%,纯化后标记物的放化纯度大于98%。体外稳定性实验结果显示,37℃下,标记物在生理盐水、人血清中具有很好的稳定性。荷M21人黑色素瘤裸鼠体内分布显示,注射99 Tcm(CO)3-BPHRGD后0.5、1、2、4h,标记物的瘤/血比分别为0.70±0.45、0.87±0.05、1.10±0.19、1.68±0.04。随着时间的延长,靶与非靶的放射性摄取比(T/NT)增大,表明该标记物在肿瘤细胞中的清除速度慢于其他组织。通过进一步结构修饰,改变其体内代谢途径及药代动力学性质,99 Tcm(CO)3-BPHRGD非常有希望成为一种新型肿瘤显像剂。 展开更多
关键词 RGD 99Tcm 黑色素瘤 生物分布
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^(99)Tc^m(CO)_3-BPHRGD的制备及正常鼠体内生物分布 被引量:1
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作者 陈宝军 +4 位作者 罗联哲 阳国桂 洪业 韩振义 胡骥 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期86-91,共6页
制备了99 Tc m(CO)3-BPHRGD,并进行体内外生物学评价。在pH=7、75℃条件下反应30min,99 Tc m(CO)3-BPHRGD的标记率均大于80%,纯化后标记物的放射化学纯度大于98%;体外稳定性实验显示,在37℃时,标记物在生理盐水、胎牛血清及半胱氨酸溶... 制备了99 Tc m(CO)3-BPHRGD,并进行体内外生物学评价。在pH=7、75℃条件下反应30min,99 Tc m(CO)3-BPHRGD的标记率均大于80%,纯化后标记物的放射化学纯度大于98%;体外稳定性实验显示,在37℃时,标记物在生理盐水、胎牛血清及半胱氨酸溶液中具有很好的稳定性;正常小鼠体内生物分布数据显示,99 Tc m(CO)3-BPHRGD在血液中清除较快,主要通过肝肾代谢。 展开更多
关键词 RGD ^99TC^M 整合素α β3 生物分布
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