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穿心莲内酯固体分散体的制备 被引量：14
1
作者 单冬媛 裴英 +1 位作者 孟晴 礼彤 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期719-723,共5页
目的制备穿心莲内酯固体分散体。方法将穿心莲内酯和PVPK30以1∶9比例混合,置于高压反应釜中制备固体分散体,差示热量扫描(DSC)和X射线粉末衍射(XRPD)进行分析。以体外溶出度为评价指标,压力、温度、反应时间为影响因素,Box-Behnken法... 目的制备穿心莲内酯固体分散体。方法将穿心莲内酯和PVPK30以1∶9比例混合,置于高压反应釜中制备固体分散体,差示热量扫描(DSC)和X射线粉末衍射(XRPD)进行分析。以体外溶出度为评价指标,压力、温度、反应时间为影响因素,Box-Behnken法优化制备工艺。结果穿心莲内酯完全分散在固体分散体中,呈无定形态,其晶体衍射峰的形成受到抑制。最佳条件为压力21.26 MPa,温度40.76℃,反应时间1.13 h,体外溶出度85.49%。结论穿心莲内酯制成固体分散体后,可明显提高其体外溶出度。 展开更多
关键词 穿心莲内酯 固体分散体 体外溶出度 Box-Behnken法
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超临界CO_2流体技术制备联苯双酯固体分散体的考察 被引量：4
2
作者 裴英 单冬媛 +2 位作者 孟晴 程泓波 礼彤 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期1270-1274,共5页
为提高联苯双酯的体外溶出度,采用超临界CO_2流体技术制备固体分散体。采用单因素法考察了载体种类、药物与载体质量比、CO_2的超临界条件(压强和温度)、反应时间对固体分散体中药物溶出行为的影响,优化制备工艺。结果表明,以气相二氧... 为提高联苯双酯的体外溶出度,采用超临界CO_2流体技术制备固体分散体。采用单因素法考察了载体种类、药物与载体质量比、CO_2的超临界条件(压强和温度)、反应时间对固体分散体中药物溶出行为的影响,优化制备工艺。结果表明,以气相二氧化硅为载体、药载比为1∶15,在45℃、25 MPa条件下反应2 h得到的优化产品中药物溶出速度和程度显著高于原料药,在pH 6.85介质中90 min溶出率约80%。差示扫描量热法和粉末X射线衍射法分析表明,在药载比为1∶15的固体分散体中,联苯双酯以无定形状态存在于载体中。 展开更多
关键词 超临界CO2流体技术 联苯双酯 固体分散体 体外溶出度 表征
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超临界二氧化碳流体制备拉帕替尼固体分散体的考察 被引量：1
3
作者 孟晴 裴英 +2 位作者 单冬媛 程泓波 礼彤 《安徽医药》 CAS 2018年第4期603-607,共5页
目的采用超临界二氧化碳(CO_2)流体制备拉帕替尼固体分散体,提高拉帕替尼的体外溶出度。方法考察载体种类、药载比、工艺条件(压力、温度、制备时间)对固体分散体中拉帕替尼溶出情况的影响,筛选制备工艺。结果工艺条件为45℃、20 MPa、... 目的采用超临界二氧化碳(CO_2)流体制备拉帕替尼固体分散体,提高拉帕替尼的体外溶出度。方法考察载体种类、药载比、工艺条件(压力、温度、制备时间)对固体分散体中拉帕替尼溶出情况的影响,筛选制备工艺。结果工艺条件为45℃、20 MPa、2 h时,药载量为35%的拉帕替尼-Soluplus固体分散体的溶出速率较原料药显著提高,在p H=1.0介质中90 min溶出率约97%。由差示扫描量热法和粉末X射线衍射法分析可知,拉帕替尼以无定形状态和微晶态分散于载体中。结论采用超临界CO_2法制备的拉帕替尼-Soluplus固体分散体的体外溶出度较拉帕替尼原料药明显提高,工艺简单,为其工业化生产提供了基础。 展开更多
关键词 超临界CO 2流体 拉帕替尼 固体分散体 体外溶出度
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超临界CO_2流体技术制备布洛芬包合物
4
作者 佟童 裴英 +4 位作者 单冬媛 孟晴 毛永洁 张裕豪 礼彤 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期465-470,共6页
目的:为改善布洛芬的溶出度,提高生物利用度,采用超临界CO2流体技术制备布洛芬-β-环糊精包合物。方法:以包封率为响应值,考察压强、温度和制备时间等工艺条件对制备布洛芬包合物的影响,并用Box Behnken法优化工艺条件。结果:主客分子... 目的:为改善布洛芬的溶出度,提高生物利用度,采用超临界CO2流体技术制备布洛芬-β-环糊精包合物。方法:以包封率为响应值,考察压强、温度和制备时间等工艺条件对制备布洛芬包合物的影响,并用Box Behnken法优化工艺条件。结果:主客分子摩尔比0.87,在包合温度39.64℃和包合压强19.05 MPa条件下反应5 h得到的优化产品中,药物包合率(84.83%)和溶出度(5 min,82%)较高。同时差示热量扫描(DSC)和X-射线粉末扫描(XRPD)的结果显示,布洛芬完全分散在辅料中,呈无定形态。结论:超临界CO2流体技术制备布洛芬包合物可大幅提高包合率和溶出度。 展开更多
关键词 超临界CO2 布洛芬 Β-环糊精 包合物 包合率
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