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新型钙通道拮抗剂尼卡地平衍生物的心血管效应 被引量：2
1
作者 汪海 史大军 +3 位作者 路新强 龙超良 冉允章 王家惠 《军事医学科学院院刊》 CSCD 北大核心 1997年第1期5-9,共5页
根据尼卡地平结构特征，设计并合成了三个衍生物，化合物代号分别为９２０１、９２０２和９２０３。在体外血管、工作心脏和清醒大鼠多种实验模型上，研究这三个新化合物对心血管系统的作用特点。在大鼠主动脉环上，尼卡地平、９２０１... 根据尼卡地平结构特征，设计并合成了三个衍生物，化合物代号分别为９２０１、９２０２和９２０３。在体外血管、工作心脏和清醒大鼠多种实验模型上，研究这三个新化合物对心血管系统的作用特点。在大鼠主动脉环上，尼卡地平、９２０１、９２０２和９２０３抗氯化钾４０ｍｍｏｌ／Ｌ缩血管作用的ＥＣ５０值分别为１．１，０．４，１．２，７．２μｍｏｌ／Ｌ；抗氯化钙２５ｍｍｏｌ／Ｌ缩血管作用的ＥＣ５０值分别为４６，６，１．１，２．８μｍｏｌ／Ｌ；浓度在０．１～１００μｍｏｌ／Ｌ范围内，不对抗去甲肾上腺素５．５μｍｏｌ／Ｌ诱发血管收缩的作用；浓度增至１０ｍｍｏｌ／Ｌ也不对抗去甲肾上腺素０．６μｍｏｌ／Ｌ在无钙孵育液中的缩血管效应。在大鼠工作心脏上，９２０２作用强度与尼卡地平相当，浓度在０．１～１．０μｍｏｌ／Ｌ时可减慢心率，抑制心脏收缩和舒张功能，９２０１和９２０３的作用比尼卡地平弱９０％以上。在清醒大鼠上，灌胃给予尼卡地平及其三个衍生物３ｍｇ／ｋｇ均可使收缩压下降２．０～２．７ｋＰａ，降压至少可持续３ｈ，且对心率的影响轻。提示尼卡地平及这三个衍生物具有较强的扩血管作用，其中９２０１和９２０３对心脏的作用较轻，口服可产生确切的降压效应。 展开更多
关键词 降压剂 尼卡地平 钙离子通道 拮抗剂
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新抗胆碱药[~3H]三环哌酯对人脑M受体的作用 被引量：2
2
作者 晏忠 洪孝庄 +1 位作者 刘传缋 冉允章 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第7期506-510,共5页
用放射配体受体结合试验法，研究了新化合物三环哌酯与人大脑皮质Ｍ受体的结合特性，并与ＱＮＢ作了比较。饱和实验结果显示，［３Ｈ］三环哌酯的结合参数与［３Ｈ］ＱＮＢ相近，两种配体的作用均符合单位点模型。竞争性抑制实验结果表... 用放射配体受体结合试验法，研究了新化合物三环哌酯与人大脑皮质Ｍ受体的结合特性，并与ＱＮＢ作了比较。饱和实验结果显示，［３Ｈ］三环哌酯的结合参数与［３Ｈ］ＱＮＢ相近，两种配体的作用均符合单位点模型。竞争性抑制实验结果表明二者作用强度相当。［３Ｈ］三环哌酯的结合和解离速率常数均较［３Ｈ］ＱＮＢ大，且其与皮质Ｍ受体的解离受季铵酚的变构调节，结果提示，两种配体与Ｍ受体有一些不同的结合特性，在Ｍ受体研究中。 展开更多
关键词 M受体 放射配体受体 结合试验法 新药 抗胆碱药
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抗胆碱药——9-羟基-噻吨-9-羧酸氨基烃酯类化合物的合成
3
作者 吴培金 冉允章 +1 位作者 文广伶 张其楷 《军事医学》 CAS CSCD 北大核心 1989年第4期284-290,共7页
本文报道了9-羟基-噻吨-9-羧酸氨基烃酯类化合物的合成.主要中间体9-羟基-噻吨-9-羧酸系分别采用文献方法合成,还设计由噻吨酮与金属钠和CO_2一步反应而得.在所合成9个氨基烃酯类化合物中,经初步药理实验表明,多数化合物均有不同程度的... 本文报道了9-羟基-噻吨-9-羧酸氨基烃酯类化合物的合成.主要中间体9-羟基-噻吨-9-羧酸系分别采用文献方法合成,还设计由噻吨酮与金属钠和CO_2一步反应而得.在所合成9个氨基烃酯类化合物中,经初步药理实验表明,多数化合物均有不同程度的抗胆碱作用.其中化合物Ⅵ-1的抗槟榔碱震颤作用与阿托品相当,但抗流涎作用和扩瞳作用比阿托品弱. 展开更多
关键词 9-羟基-噻吨-9-羧酸 9-羟基-噻吨-9-羧酸氨基烃酯 抗胆碱化合物
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小鼠、大鼠和比格犬乐福昔布的急性毒性研究
4
作者 梅世昌 梅雪 冉允章 《军医进修学院学报》 CAS 2009年第6期883-884,887,共3页
目的了解单次给药后动物所产生的毒性反应,计算LD50剂量或最大给药剂量,为安全用药提供参考。方法NIH小鼠空腹灌乐福昔布1次,剂量为5.0g/kg,连续观察1周;大鼠剂量为2g/kg。比格犬单次灌胃乐福昔布近似致死剂量试验。结果NIH小鼠服用受... 目的了解单次给药后动物所产生的毒性反应,计算LD50剂量或最大给药剂量,为安全用药提供参考。方法NIH小鼠空腹灌乐福昔布1次,剂量为5.0g/kg,连续观察1周;大鼠剂量为2g/kg。比格犬单次灌胃乐福昔布近似致死剂量试验。结果NIH小鼠服用受试药后1周内体重变化与对照组比较无统计学差异,最大耐受剂量(MTD)>5.0g/kg。大鼠给药组进食量及体重与对照组比较无明显差异。比格犬食欲、活动、体温正常,心率和心电图与给药前比较无统计学差异,给药后7d处死动物,心、肝、肾、肺、脾及消化道未见淤血、出血及感染灶等病变。结论乐福昔布属低毒药,测不出比格犬近似致死剂量,最高非致死剂量大于5.0g/kg。 展开更多
关键词 乐福昔布 急性毒性试验 动物
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新型抗炎镇痛药强赛可NMR研究
5
作者 刘力军 缪振春 +1 位作者 冉允章 王林 《军事医学科学院院刊》 CSCD 北大核心 2005年第6期597-599,共3页
关键词 核磁共振 一维NOESY 归属 抗炎镇痛 强赛可
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新抗胆碱药（^3H）—三环哌酯对人胎脑皮层M受体的作用
6
作者 晏忠 洪孝庄 +1 位作者 刘传缋 冉允章 《军事医学科学院院刊》 CSCD 北大核心 1999年第1期35-37,共3页
目的：研究三环哌酯与８月龄胎脑皮层Ｍ受体的结合特性，并与ＱＮＢ及成人皮层作比较。方法：用放射配体受体结合试验法，研究比较三环哌酯和ＱＮＢ与８月龄胎脑皮层Ｍ受体的饱和实验参数、竞争性抑制实验参数及结合和解离动力学实验参... 目的：研究三环哌酯与８月龄胎脑皮层Ｍ受体的结合特性，并与ＱＮＢ及成人皮层作比较。方法：用放射配体受体结合试验法，研究比较三环哌酯和ＱＮＢ与８月龄胎脑皮层Ｍ受体的饱和实验参数、竞争性抑制实验参数及结合和解离动力学实验参数。结果：［３Ｈ］三环哌酯与胎脑皮层的结合参数（Ｋｄ＝０．０３２ｎｍｏｌ／Ｌ，Ｂｍａｘ＝４２６ｐｍｏｌ／ｇ）与［３Ｈ］ＱＮＢ（Ｋｄ＝０．０６４ｎｍｏｌ／Ｌ，Ｂｍａｘ＝４３４ｐｍｏｌ／ｇ）相近，两种配体的作用均符合单位点模型。［３Ｈ］三环哌酯与胎脑皮层结合的Ｋｄ值与成人皮层相近，但胎脑皮层Ｂｍａｘ值稍低。三环哌酯与ＱＮＢ的ＩＣ５０值相近。［３Ｈ］三环哌酯与胎脑皮层Ｍ受体的结合和解离速率常数分别为１．２４Ｌ·ｎｍｏｌ－１·ｍｉｎ－１（Ｔ１／２＝５ｍｉｎ）和０．０５７ｍｉｎ－１（Ｔ１／２＝０．５ｈ）。结论：三环哌酯与胎脑皮层Ｍ受体的饱和结合特性与ＱＮＢ相似，作用强度与ＱＮＢ相当；胎脑皮层Ｍ受体密度明显比成年人少。 展开更多
关键词 抗胆碱药 三环哌酯 胎脑皮层 M受体
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抗胆碱药物3-取代托品衍生物的合成
7
作者 吴培金 冉允章 +1 位作者 文广伶 张其楷 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1993年第1期23-26,共4页
本文报道了5个3-取代托品乙醇类、乙烯类和乙烷类新化合物的合成。药理实验结果表明,它们都有一定的抗胆碱作用。
关键词 抗胆碱药物 3-取代托品衍生物
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不同取代烯烃化合物的催化氢化研究
8
作者 苏俊 冉允章 《合成化学》 CAS CSCD 1997年第A10期119-119,共1页
关键词 烯烃 取代烯烃 氢化 催化氢化
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2,7—二甲基—9—羟基—Che吨—9—羧酸酯类化合物的合成
9
作者 李叔埙 冉允章 《合成化学》 CAS CSCD 1997年第A10期137-137,共1页
关键词 Che吨类化合物 抗胆碱药 二甲基 羟基 羧酸酯
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