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题名恩诺沙星噁二唑硫酮曼尼希衍生物的合成及抗肿瘤活性
被引量：1
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作者
吴书敏
侯平萍
闻婧
胡国强
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机构
河南大学化学生物学研究所
河南大学药学院
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出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第11期840-843,858,共5页
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基金
国家自然科学基金资助项目(20872028
21072045)
河南大学大学生创新实验项目
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文摘
目的为发现氟喹诺酮C-3羧基等排体的优化方法。方法用噁二唑硫酮杂环替代恩诺沙星(1)C-3羧基,以曼尼希碱作为修饰侧链,设计合成了10个新的恩诺沙星C-3羧基等排体——噁二唑硫酮曼尼希碱目标化合物(4a-4j),其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT(3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐)方法评价了目标化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种癌细胞的生长抑制活性。结果目标物对3种实验癌细胞的生长抑制活性强于母体化合物1和中间体噁二唑酮3的活性,其中以哌嗪和对氟苯胺为胺供体目标化合物对SMMC-7721细胞的活性高于其他胺供体化合物的活性,其活性与对照阿霉素的活性相当。结论噁二唑硫酮杂环可作为氟喹诺酮C-3羧基的等排体,用曼尼希碱侧链修饰可显著提高其抗肿瘤活性。
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关键词
氟喹诺酮
恩诺沙星
噁二唑硫酮
等排体
曼尼希碱
抗增值活性
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Keywords
fluoroquilone
enrofloxacin
oxadiazolone thione
bioisostere
Mannich-base
anti-proliferative activity
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分类号
R914
[医药卫生—药物化学]
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