目的将仁术脐贴基质改制成微乳凝胶膏剂,并通过其透皮吸收与止泻作用进行验证。方法制备仁术处方(砂仁、苍术、肉桂、丁香)挥发油微乳,正交试验考察聚丙烯酸钠(NP-700)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K90)、甘羟铝、甘油用量对制备工艺的影响。...目的将仁术脐贴基质改制成微乳凝胶膏剂,并通过其透皮吸收与止泻作用进行验证。方法制备仁术处方(砂仁、苍术、肉桂、丁香)挥发油微乳,正交试验考察聚丙烯酸钠(NP-700)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K90)、甘羟铝、甘油用量对制备工艺的影响。以桂皮醛和丁香酚为指标,改良的Franz扩散池法研究凝胶膏剂的体外透皮吸收。通过番泻叶致小鼠腹泻模型,评价凝胶膏剂的止泻作用。结果最佳条件为0.4 g PVP-K90,1.0 g NP-700,0.08 g甘羟铝,6 g甘油。与仁术脐贴比较,凝胶膏剂中桂皮醛、丁香酚的透皮吸收速率分别提高了3.54、4.06倍,24 h累积透过率分别提高了2.86、2.84倍。其止泻作用显著优于同浓度低剂量仁术脐贴(含0.97%挥发油),并与后者高剂量(含10%挥发油)相当。结论所制备的仁术微乳凝胶膏剂透皮吸收快、止泻效果好、皮肤相容性佳,兼备微乳与凝胶膏剂的优点。展开更多
文摘目的将仁术脐贴基质改制成微乳凝胶膏剂,并通过其透皮吸收与止泻作用进行验证。方法制备仁术处方(砂仁、苍术、肉桂、丁香)挥发油微乳,正交试验考察聚丙烯酸钠(NP-700)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K90)、甘羟铝、甘油用量对制备工艺的影响。以桂皮醛和丁香酚为指标,改良的Franz扩散池法研究凝胶膏剂的体外透皮吸收。通过番泻叶致小鼠腹泻模型,评价凝胶膏剂的止泻作用。结果最佳条件为0.4 g PVP-K90,1.0 g NP-700,0.08 g甘羟铝,6 g甘油。与仁术脐贴比较,凝胶膏剂中桂皮醛、丁香酚的透皮吸收速率分别提高了3.54、4.06倍,24 h累积透过率分别提高了2.86、2.84倍。其止泻作用显著优于同浓度低剂量仁术脐贴(含0.97%挥发油),并与后者高剂量(含10%挥发油)相当。结论所制备的仁术微乳凝胶膏剂透皮吸收快、止泻效果好、皮肤相容性佳,兼备微乳与凝胶膏剂的优点。