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靶向共传输吲哚菁绿/紫杉醇缓释载药纳米胶束的制备与生物安全性评价 被引量:1
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作者 治芬 赵文光 +2 位作者 于静 李星熠 师帅 《中国医药》 2016年第9期1404-1409,共6页
目的构建吲哚菁绿与紫杉醇共传输的纳米胶束载药体系并评价载体的生物安全性。方法合成三嵌段的聚合物聚乙二醇一聚己内酯.聚乙烯亚胺(PEG—PCL—g—PEI),利用胶束自组装形成的聚己内酯疏水内核装载紫杉醇药物;同时,利用胶束表面... 目的构建吲哚菁绿与紫杉醇共传输的纳米胶束载药体系并评价载体的生物安全性。方法合成三嵌段的聚合物聚乙二醇一聚己内酯.聚乙烯亚胺(PEG—PCL—g—PEI),利用胶束自组装形成的聚己内酯疏水内核装载紫杉醇药物;同时,利用胶束表面正电荷,完成吲哚菁绿的表面吸附,从而制备吲哚菁绿/紫杉醇共载胶束。通过细胞毒性检测、药物体外释放、近红外热成像等体内外实验检测,检验共载胶束的可行性;利用小鼠血生化、血常规实验评价聚合物载体的生物安全性。结果通过共载胶束理化性质表征证实该药物载体能够同时负载吲哚菁绿与紫杉醇,载药量与包封率最好的为单甲氧基聚乙二醇(MPEG)2000-PCL6000-PEI2000组,包封率达到(87.2±4.4)%,载药量为(9.5±3.5)wt%;同时,热成像检测证实共传输体系具有良好的肿瘤靶向,能够实现药物的靶向递送;聚合物胶束的生物相容性良好,小鼠血生化/血常规检测结果显示胶束无明显系统毒性。结论三嵌段的聚合物聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯亚胺阳离子胶束能够实现光敏剂与化疗药物的共同装载,并实现药物缓释靶向递送。 展开更多
关键词 共传输 吲哚菁绿 紫杉醇 纳米胶束
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氧化苦参碱体内外微透析回收率的研究 被引量:6
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作者 张岩 治芬 +3 位作者 汤湛 张雅雯 王胜浩 王俏 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期3108-3111,共4页
目的:研究氧化苦参碱浓度、灌流速度及试验方法对同心圆和线性两种微透析探针回收率的影响。方法:以氧化苦参碱为试验药物,分别测定药物不同浓度、不同灌流速度下,两种探针体外正向、反向回收率及体内反向回收率。结果:探针回收率均与... 目的:研究氧化苦参碱浓度、灌流速度及试验方法对同心圆和线性两种微透析探针回收率的影响。方法:以氧化苦参碱为试验药物,分别测定药物不同浓度、不同灌流速度下,两种探针体外正向、反向回收率及体内反向回收率。结果:探针回收率均与药物浓度无关,与灌流速度成反比;两种探针各自的体外正向、反向回收率相似,且均大于体内反向回收率;同心圆探针的回收率大于线性探针。结论:探针回收率的测定是采用微透析研究药动学的重要试验,可为氧化苦参碱的体内药物浓度确定指明适用的方法。 展开更多
关键词 微透析 氧化苦参碱 探针回收率 体内 体外
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HPLC测定大鼠微透析液和血浆中苦参碱的浓度 被引量:4
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作者 治芬 张岩 +3 位作者 汤湛 尹丽娜 王胜浩 王俏 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2014年第12期1514-1519,共6页
目的 建立大鼠微透析液和血浆中苦参碱的反相高效液相检测方法。方法 色谱柱为Diamonsil C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%磷酸(用三乙胺调p H至7.6~7.7)(微透析液测定:35∶65;血浆测定:30∶70);流速1.0 m L&#... 目的 建立大鼠微透析液和血浆中苦参碱的反相高效液相检测方法。方法 色谱柱为Diamonsil C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%磷酸(用三乙胺调p H至7.6~7.7)(微透析液测定:35∶65;血浆测定:30∶70);流速1.0 m L·min^-1;检测波长220 nm;柱温35℃;进样量20μL。结果 本方法测定苦参碱线性范围微透析液为0.10~25.00μg·m L^-1,血浆为0.32~81.80μg·m L^-1,相关系数均为1。微透析液的日内、日间精密度RSD≤6.95%,血浆RSD≤10.75%。微透析液的平均回收率为94.7~105.9%,血浆为98.6~107.9%,稳定性良好。结论 本方法准确、简单、专属性强,适用于苦参碱大鼠体内药动学研究中微透析液和血浆中药物浓度的测定。 展开更多
关键词 微透析 血浆 苦参碱 高效液相色谱
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苦参碱体内外微透析回收率的研究 被引量:4
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作者 张岩 治芬 +3 位作者 汤湛 李颖 金志敏 王俏 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第22期2031-2035,共5页
目的研究药物浓度、灌流速度及实验方法对同心圆和线性2种微透析探针回收率的影响。方法以苦参碱为实验药物,分别测定药物不同浓度、不同灌流速度下,2种探针体外正向、反向回收率及体内反向回收率。结果探针回收率均与药物浓度无关,与... 目的研究药物浓度、灌流速度及实验方法对同心圆和线性2种微透析探针回收率的影响。方法以苦参碱为实验药物,分别测定药物不同浓度、不同灌流速度下,2种探针体外正向、反向回收率及体内反向回收率。结果探针回收率均与药物浓度无关,与灌流速度成反比;2种探针体外正向、反向回收率具有一致性,且均大于体内反向回收率;体内回收率同心圆探针大于线性探针。结论对于苦参碱的药动学研究,体外正向透析法简便准确,测得的回收率可作为药物的探针回收率。 展开更多
关键词 微透析 苦参碱 探针回收率 体内 体外
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氧化苦参碱凝胶体外经皮渗透及大鼠药动学研究 被引量:3
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作者 治芬 汤湛 +3 位作者 尹丽娜 王胜浩 金志敏 王俏 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2015年第11期1336-1342,共7页
目的研究氧化苦参碱凝胶的体外经皮渗透影响因素,并对其在大鼠体内的药动学进行研究。方法采用Valia-Chien双室扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,HPLC测定氧化苦参碱浓度,以药物累积渗透量为指标,对药物及渗透促进剂的浓度进行筛选。结... 目的研究氧化苦参碱凝胶的体外经皮渗透影响因素,并对其在大鼠体内的药动学进行研究。方法采用Valia-Chien双室扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,HPLC测定氧化苦参碱浓度,以药物累积渗透量为指标,对药物及渗透促进剂的浓度进行筛选。结果氧化苦参碱经皮凝胶的最优处方12 h累积渗透量为(18.094±1.253)mg·cm?2,大鼠静注与经皮给药的血浆药动学研究表明,经皮给药的AUC(0-t)是注射给药的1.9倍(P<0.01)。结论氧化苦参碱凝胶的经皮吸收能力良好,能长时间持续释放药物,有望成为新的给药剂型。 展开更多
关键词 氧化苦参碱 凝胶 水溶性氮酮 经皮渗透 药动学
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