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酶催化合成酰胺类化合物的研究进展 被引量：1
1
作者 李正一 陈永正 万南微 《合成化学》 CAS 2022年第5期419-428,共10页
酰胺官能团具有重要的药理作用,是许多生物活性物质的关键结构单元。据报道,超过25%的已知药物中含有酰胺键结构。研究与发展酰胺类化合物的高效合成方法始终是制药行业的重要任务之一。近年来,生物催化技术的发展为酰胺键的构建提供了... 酰胺官能团具有重要的药理作用,是许多生物活性物质的关键结构单元。据报道,超过25%的已知药物中含有酰胺键结构。研究与发展酰胺类化合物的高效合成方法始终是制药行业的重要任务之一。近年来,生物催化技术的发展为酰胺键的构建提供了一种较为经济绿色的合成方法,丰富了酰胺类化合物的合成策略。本文综述了生物酶催化合成酰胺类化合物的相关研究进展。 展开更多
关键词 生物催化 酰胺 绿色合成 制药技术 生物酶 研究进展
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医科院校制药工程专业微生物学课程教学改革探索
2
作者 万南微 王慧慧 陈永正 《卫生职业教育》 2017年第19期61-63,共3页
微生物学是一门理论性和实践性较强的专业课程,不同院校不同专业微生物学课程教学的侧重点不同,因此教学方式也存在差异。针对医科院校制药工程专业培养目标,本文从教学内容组织、教学方式及科研反哺教学3个方面,对微生物学课程教学进... 微生物学是一门理论性和实践性较强的专业课程,不同院校不同专业微生物学课程教学的侧重点不同,因此教学方式也存在差异。针对医科院校制药工程专业培养目标,本文从教学内容组织、教学方式及科研反哺教学3个方面,对微生物学课程教学进行改革和探索,取得了一定成效。 展开更多
关键词 微生物学 教学改革 医科院校 制药工程专业
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新型7-O-(芳基氨基甲酸酯)-布雷菲德菌素A的合成及其抗肿瘤活性
3
作者 吴植献 王亚军 +3 位作者 陈玮 薛锋 万南微 郑裕国 《合成化学》 CAS CSCD 2015年第1期7-12,共6页
芳胺与三光气反应制得芳基异氰酸酯(2a^2n);2a^2n分别对布雷菲德菌素A(3)的7-羟基进行结构修饰,合成了14个新型布雷菲德菌素A氨基甲酸酯类衍生物——7-O-(芳基氨基甲酸酯)-布雷菲德菌素A(4a^4n),其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-HR-MS表征... 芳胺与三光气反应制得芳基异氰酸酯(2a^2n);2a^2n分别对布雷菲德菌素A(3)的7-羟基进行结构修饰,合成了14个新型布雷菲德菌素A氨基甲酸酯类衍生物——7-O-(芳基氨基甲酸酯)-布雷菲德菌素A(4a^4n),其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-HR-MS表征。初步的抗肿瘤活性测定结果表明,4i^4k均丧失抑制食管癌细胞株TE-1活性。分子对接研究揭示,引入3后,4的分子空间位阻增大,导致不能与靶位结合,致使抗肿瘤活性丧失。 展开更多
关键词 布雷菲德菌素A 异氰酸酯 氨基甲酸酯 衍生化 合成 抗肿瘤活性
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手性5-异丙基-2-噁唑烷酮的酶催化立体选择性互补合成 被引量：1
4
作者 徐秦 田嘉伟 +1 位作者 陈永正 万南微 《合成化学》 CAS 北大核心 2020年第9期786-790,共5页
以2-异丙基环氧乙烷为底物,氰酸钠为亲核试剂,筛选获得两种卤醇脱卤酶HheA10和HheG,分别催化合成了(S)-5-异丙基-2-噁唑烷酮和(R)-5-异丙基-2-噁唑烷酮。结构经1H NMR和13C NMR表征,通过对其反应条件进一步考察,建立了立体选择性互补合... 以2-异丙基环氧乙烷为底物,氰酸钠为亲核试剂,筛选获得两种卤醇脱卤酶HheA10和HheG,分别催化合成了(S)-5-异丙基-2-噁唑烷酮和(R)-5-异丙基-2-噁唑烷酮。结构经1H NMR和13C NMR表征,通过对其反应条件进一步考察,建立了立体选择性互补合成手性5-异丙基-2-噁唑烷酮的生物催化技术路线。 展开更多
关键词 生物催化 卤醇脱卤酶 立体选择性 手性噁唑烷酮 合成
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P450酶催化C—H键官能团化的研究进展
5
作者 李应娜 万南微 陈永正 《合成化学》 CAS 2021年第9期790-801,共12页
C—H键选择性官能团化是构建C—X键最直接的策略,但因C—H键的解离能高,如何在温和条件下实现C—H键选择性官能团化是合成化学面临的巨大挑战。P450酶来源广泛,催化功能具有多样性,可催化众多反应类型,其中包括C—H键的选择性官能团化... C—H键选择性官能团化是构建C—X键最直接的策略,但因C—H键的解离能高,如何在温和条件下实现C—H键选择性官能团化是合成化学面临的巨大挑战。P450酶来源广泛,催化功能具有多样性,可催化众多反应类型,其中包括C—H键的选择性官能团化。本文主要对近十年P450酶催化C—H键羟基化、氨基化和烷基化方面进行了综述,并对其未来C—H键官能团化的研究进行了展望。 展开更多
关键词 P450酶 C—H键 官能团化 综述 催化
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生物催化C—H键不对称羟基化反应的研究进展
6
作者 何青 万南微 陈永正 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期214-228,共15页
C—H键的不对称羟基化反应是有机合成领域的研究热点和难点之一。生物催化的不对称羟基化反应具有较好的区域选择性和立体选择性,可作为化学催化C—H键不对称羟基化方法的有力补充,而目前关于生物催化的C—H键不对称羟基化反应的评论文... C—H键的不对称羟基化反应是有机合成领域的研究热点和难点之一。生物催化的不对称羟基化反应具有较好的区域选择性和立体选择性,可作为化学催化C—H键不对称羟基化方法的有力补充,而目前关于生物催化的C—H键不对称羟基化反应的评论文章鲜有报道。本文结合本课题组的研究基础,根据底物类型,综述了生物催化链烷烃、环烷烃、芳香烷烃、烯烃、杂环化合物和天然化合物的不对称羟基化反应的进展,参考文献44篇。 展开更多
关键词 生物催化 不对称羟基化 P450单加氧酶 过氧化物酶 综述
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