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题名新型苯胺类苯并咪唑衍生物的合成及其生物活性
被引量：8
- 1
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作者
杨日芳
恽榴红
丁振凯
柳用绍
马秀英
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机构
军事医学科学院毒物药物研究所
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出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2003年第1期1-7,共7页
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文摘
目的设计合成新型苯胺类苯并咪唑衍生物 ,并评价其对大白鼠胃液分泌和胃酸分泌的作用。方法以没食子酸、胡椒醛和香草醛为原料 ,经多步反应合成目标化合物 ,并通过大白鼠灌胃给药、幽门结扎、测定胃液量和胃酸量 ,来确定所合成化合物对其胃液和胃酸分泌率的影响。结果共合成 8个新化合物、5个前体及 1个对照药物 (NC 130 0 ) ,经元素分析 ,IR ,1H NMR和MS确证其结构 ;其中 2个化合物对胃酸分泌抑制作用与NC 130 0相当 ,所有化合物均对胃液分泌无显著影响。在中间体制备中提出了经取代的邻硝基苯甲醛一步催化氢化制备取代的邻氨基苯甲醇的方法及其选择性N ,N 二甲基化法。结论以没食子酸为原料所合成的NC 130 0类似物的胃酸分泌抑制作用与NC 130 0相当 ,是强的质子泵抑制剂。
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关键词
药物化学
制备
化学合成
苯并眯哩衍生物
质子泵抑制剂
分泌抑制
胃酸
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Keywords
medicinal chemistry
preparation
chemical synthesis
benzimidazole derivatives
proton pump inhibitor
secretion inhibition
gastric acids
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分类号
R914
[医药卫生—药物化学]
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题名合成水蛭素羧端肽段及其类似物的抗凝活性
被引量：4
- 2
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作者
刘刚
慕邵峰
恽榴红
丁振凯
丛玉隆
殷宗健
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机构
军事医学科学院毒物药物研究所
解放军总医院临床检验科
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出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
1998年第1期14-18,共5页
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基金
中国新药博士基金
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文摘
水蛭素Ｃ端肽段为抗凝的活性部位〔１〕．为了进行构效关系的研究，构建Ｃ端肽段类似物的化学库，首先利用同步多中心合成技术合成了７种水蛭素Ｃ端类似物．经ＨＰＬＣ制备纯化，纯度在９６％以上．电喷雾质谱确认了合成肽的分子量．用新鲜人血浆，进行了凝血酶原激酶时间（ＡＰＴＴ）、凝血酶时间（ＴＴ）及凝血酶原时间（ＰＴ）测定．显示水蛭素羧端２０个氨基酸残基肽片是抗凝活性必需的基本骨架．其中应当包含封闭凝血酶催化位点和阴离子结合位点的特异结合序列以及保持两者间多功能性的连接桥．
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关键词
水蛭素
肽段类似物
抗凝活性
合成
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Keywords
hirudin
analogus
anticoagulative activity
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分类号
R973.2
[医药卫生—药品]
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题名腰痛患者768例骨质疏松和脊椎骨折诊断情况分析
被引量：5
- 3
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作者
刘茗露
韩庆国
丁振凯
刘煜
徐明志
年越
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机构
解放军国防大学第二医院
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出处
《临床军医杂志》
CAS
2013年第1期42-43,46,共3页
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文摘
目的总结768例中老年腰痛患者骨质疏松和脊椎骨折的诊断、治疗经验。方法将年龄为50～85岁的768例中老年腰痛患者,按年龄段分为四组,应用Prodigy型双能X线骨密度仪,测定患者的L1～4及股骨上段(包括股骨颈,Ward’s三角及大转子)的骨密度值。摄胸腰椎正侧位片,并对结果进行分析。结果中老年腰痛患者L1～4、股骨颈、Ward’s三角和大转子四个部位骨密度显示:除大转子骨密度在70～79岁组与50～59岁组组间比较无明显统计学差异外(P>0.05),其他三个部位在70～79岁和80岁组与50～59岁组组间比较有明显统计学差异(P<0.01)。768例X线胸腰侧位片,发生压缩性骨折的总患病率为17.81%,50～59岁组为10.19%,80岁以上为40.00%,脊椎压缩性骨折随年龄增加呈直线上升。结论中老年腰痛多伴有骨质疏松或脊椎压缩性骨折,诊断时要依靠详尽的病史、体格检查、骨密度测定及影像学检查,建议中老年人定期进行健康查体,以预防和推迟骨质疏松或脊椎压缩性骨折的发生。
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关键词
中老年人
腰痛
骨质疏松
脊椎骨折
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Keywords
middle-aged and elderly
lumbago
osteoporosis
vertebral fracture
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分类号
R683.2
[医药卫生—骨科学]
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题名4-氨基酸取代苯并吡喃类钾通道开放剂的合成
被引量：1
- 4
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作者
聂爱华
恽榴红
丁振凯
汪海
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机构
军事医学科学院毒物药物研究所
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出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2001年第2期67-75,共9页
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基金
全军医药卫生科研基金重点项目! (2 0 0 0 2 52 62 5)
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文摘
经 7步反应 ,合成了未见文献报道的 2 8个 4 位上以L 构型或D 构型的α 氨基酸取代的苯并吡喃类化合物 ,其中包括 6对已分离开的旋光纯的非对映异构体。离体扩血管活性实验表明 ,化合物 1 7bB、1 8bA的扩血管活性比 pinacidil强 1 0倍或以上 ,化合物 9b、1 5bB、1 6bA的扩血管活性与pinacidil相当 。
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关键词
苯并吡喃
钾通道开放剂
合成
扩血管活性
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Keywords
benzopyran
potassium channel opener
synthesis
vasodilatory activity
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分类号
TQ464
[化学工程—制药化工]
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题名哒嗪并吡喃类化合物钾通道开放剂的设计与合成
- 5
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作者
聂爱华
曲红
李伟章
恽榴红
丁振凯
汪海
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机构
军事医学科学院毒物药物研究所
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出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2004年第1期9-13,共5页
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基金
全军医药卫生科研基金重点项目 (2 0 0 0 2 5 2 62 5 )
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文摘
目的设计并合成哒嗪并吡喃类钾通道开放剂。方法应用Apex 3D系统对苯并吡喃类钾通道开放剂的药效团进行分析 ,设计并合成了哒嗪并吡喃类化合物 ,并利用微波辐射技术改进了酚炔醚的〔3 ,3〕热重排反应。结果与结论合成了 6个目标化合物 ,离体扩血管活性实验表明 :化合物NAH 1 1 2 5的扩血管活性与匹那地尔 (pinacidil)相当 ,且具有钾通道开放剂的典型药理学特征。
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关键词
药物化学
制备
微波辐射合成
钾通道开放剂
哒嗪并吡喃
Apex-3D
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Keywords
medicinal chemistry
preparation
microwave irradiation synthesis
potassium channel opener
pyranopyridazin
Apex-3D
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分类号
R914
[医药卫生—药物化学]
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题名活动平板运动试验诱发一过性急性前壁心肌损伤
- 6
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作者
帅莉
卢喜烈
丁振凯
许桂萍
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机构
解放军总医院心电图室
国防大学第二门诊部
华北煤炭医学院附属医院
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出处
《军医进修学院学报》
CAS
2002年第4期285-285,301,共2页
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关键词
活动平板运动试验
一过性急性前壁心肌损伤
心电描记术
心肌缺血
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分类号
R542.2
[医药卫生—心血管疾病]
R540.
[医药卫生—内科学]
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题名急性前壁心肌梗死被左束支传导阻滞掩盖一例
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作者
丁振凯
马景林
李莉
张兆辉
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机构
国防大学第二门诊部
解放军总医院
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出处
《中华老年心脑血管病杂志》
CAS
2003年第3期204-204,共1页
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关键词
急性
心肌梗死
左束支
传导阻滞
心电图
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分类号
R542.22
[医药卫生—心血管疾病]
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