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基于组蛋白去乙酰化酶设计的多靶点抗肿瘤药物研究进展 被引量:11
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作者 娇丽 张志鹏 +3 位作者 刘婧 周维新 金一 谢赛赛 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期236-245,共10页
肿瘤的发生是一个多因子、多步骤的复杂过程。多靶点抗肿瘤药物能同时作用于肿瘤发生的多个疾病通路,比单靶点抗肿瘤药物有更好的治疗效果。研究显示,组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDACs)在多种肿瘤细胞中过度表达,是肿瘤发生... 肿瘤的发生是一个多因子、多步骤的复杂过程。多靶点抗肿瘤药物能同时作用于肿瘤发生的多个疾病通路,比单靶点抗肿瘤药物有更好的治疗效果。研究显示,组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDACs)在多种肿瘤细胞中过度表达,是肿瘤发生的关键靶点,因此以抑制HDACs为基础设计兼顾作用于其他靶点的多靶点抗肿瘤药物,成为重要的研究方向。目前已有5个HDAC抑制剂被批准上市用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤、多发性骨髓瘤和外周T细胞淋巴瘤,还有十几个HDAC抑制剂正处于不同的临床研究阶段用于治疗各种癌症。基于此,本文综述了近年来此类多靶点分子的设计和生物活性研究,以期为进一步研发此类多靶点药物提供参考。 展开更多
关键词 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 多靶点 抗肿瘤药物 激酶 协同作用
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小檗木蹄口腔溃疡药膜的研制与药效学分析 被引量:4
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作者 王雅蕾 郭鹏杰 +3 位作者 王铁涵 娇丽 李丹尧 包海鹰 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第20期20-24,共5页
目的:以大叶小檗根和木蹄层孔菌子实体为原料,根据中药配伍理论,采用制剂学方法研制了小檗木蹄口腔溃疡药膜。方法:以成型性、外观、柔软度、韧性的综合评分为指标,选择淀粉、羧甲基纤维素钠、甘油、炼蜜用量为考察因素,通过正交试验优... 目的:以大叶小檗根和木蹄层孔菌子实体为原料,根据中药配伍理论,采用制剂学方法研制了小檗木蹄口腔溃疡药膜。方法:以成型性、外观、柔软度、韧性的综合评分为指标,选择淀粉、羧甲基纤维素钠、甘油、炼蜜用量为考察因素,通过正交试验优选小檗木蹄口腔溃疡药膜的配方。通过建立大鼠口腔溃疡动物模型进行了该膜剂的药效学研究,将大鼠随机分为空白组、模型组、阳性组、小檗木蹄口腔溃疡药膜高、中、低剂量组。阳性组用蜂胶口腔膜给药,每只每次1片,1 d内分2次给药。小檗木蹄口腔溃疡膜高剂量组1 d内分4次给药(4片)。小檗木蹄口腔溃疡膜中剂量组1 d内分2次给药(2片)。小檗木蹄口腔溃疡膜低剂量组每天1次给药(1片),均连续给药7 d。结果:膜剂最佳配方为大叶小檗提取物浸膏-木蹄层孔菌提取物浸膏-淀粉-羧甲基纤维素钠-甘油-炼蜜-水(8∶4∶10∶2∶3∶20∶500),此配方下,该药膜的各评价指标的评分为成型性23.6分,外观23.8分,柔软度22.5分,韧性23.3分。该膜剂对于治疗大鼠口腔溃疡效果明显,愈合率很高。结论:制得的小檗木蹄口腔溃疡药膜具有抑菌消炎、促进愈合的作用,治疗口腔溃疡效果明显。 展开更多
关键词 大叶小檗 木蹄层孔菌 口腔溃疡 膜剂 配方 相须为用 蜂胶口腔膜 综合评分
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蛇床子素衍生物的合成和抗肿瘤活性评价 被引量:2
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作者 娇丽 周维新 +1 位作者 张志鹏 谢赛赛 《广东化工》 CAS 2020年第4期21-22,共2页
以蛇床子素为结构先导,通过在其7-O位引入4-哌啶基哌啶和1-(2-嘧啶基)哌嗪基团合成了2个新型的蛇床子素衍生物,其结构经1H NMR和MS(ESI)进行了表征。采用MTT法对化合物的抗肿瘤活性进行了评价,结果显示引入取代基可明显提高蛇床子素对HC... 以蛇床子素为结构先导,通过在其7-O位引入4-哌啶基哌啶和1-(2-嘧啶基)哌嗪基团合成了2个新型的蛇床子素衍生物,其结构经1H NMR和MS(ESI)进行了表征。采用MTT法对化合物的抗肿瘤活性进行了评价,结果显示引入取代基可明显提高蛇床子素对HCT116和Hela细胞的抗肿瘤作用。 展开更多
关键词 蛇床子素 结构修饰 抗肿瘤活性
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营林造林的播种育苗技术分析
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作者 娇丽 《经济技术协作信息》 2016年第11期51-51,共1页
我国大力倡导走可持续发展路线,需要在稳定发展农业经济的同时加大林业造林种植力度,增加我国森林覆盖率面积。努力改善环境、维护生态平衡,同时为子孙后代的生存奠定基础。本文中主要讲述了我国营林造林的主要步骤和技术要领,并通... 我国大力倡导走可持续发展路线,需要在稳定发展农业经济的同时加大林业造林种植力度,增加我国森林覆盖率面积。努力改善环境、维护生态平衡,同时为子孙后代的生存奠定基础。本文中主要讲述了我国营林造林的主要步骤和技术要领,并通过分析和探讨对如何更有效地使用种植技术和育苗技术来大力发展我国林区事业,为走可持续发展路线做出贡献。 展开更多
关键词 营林造林 播种育苗 技术分析
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