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实验设计中多指标的优化:星点设计和总评“归一值”的应用 被引量:307
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作者 吴伟 崔光华 陆彬 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第8期530-533,共4页
目的 用数学方法将实验设计中的多指标“归一”化 ,星点设计法对总评“归一值”进行优化。方法 微球采用O W溶剂挥发或萃取法制备 ,考察因素为外相聚乙烯醇浓度 (X1 ) ,内相聚丙交酯浓度 (X2 )和理论载药量 (X3)。将各项指标如载药量... 目的 用数学方法将实验设计中的多指标“归一”化 ,星点设计法对总评“归一值”进行优化。方法 微球采用O W溶剂挥发或萃取法制备 ,考察因素为外相聚乙烯醇浓度 (X1 ) ,内相聚丙交酯浓度 (X2 )和理论载药量 (X3)。将各项指标如载药量、包封率、粒径、跨距、1d时释放百分数 (P1 )和释放 85 %时间 (t85 )采用Hassan或Harrington方法分别转化为 0~ 1之间的“归一值” ,各处方号的“归一值”求算几何平均值 ,得总评“归一值” ,以总评“归一值”对各因素的各水平进行二项式拟合 ,按二项式描绘三维效应面 ,从效应面上选取对总评“归一值”较佳的实验条件。结果 二项式拟合复相关系数较高 ,r2 =0 .85 ,依较佳条件制备的微球总评“归一值”为 0 .5 0 0 4,与理论预测值的偏差为 - 2 .0 9%。结论 以总评“归一值” 展开更多
关键词 星点设计 聚丙交酯 醋酸地塞米松 归一值
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甲壳素和壳聚糖作为天然生物高分子材料的研究进展 被引量:58
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作者 车小琼 孙庆申 赵凯 《高分子通报》 CAS CSCD 2008年第2期45-49,共5页
甲壳素是自然界中含量仅次于纤维素的天然高分子,壳聚糖是甲壳素脱乙酰化后带有阳离子的多糖。壳聚糖中的自由氨基以及它的高结晶性,使得它能溶于酸,而不溶于碱和绝大数的有机溶剂。同时壳聚糖具有无毒性、无刺激性、良好的生物相容性... 甲壳素是自然界中含量仅次于纤维素的天然高分子,壳聚糖是甲壳素脱乙酰化后带有阳离子的多糖。壳聚糖中的自由氨基以及它的高结晶性,使得它能溶于酸,而不溶于碱和绝大数的有机溶剂。同时壳聚糖具有无毒性、无刺激性、良好的生物相容性、生物可溶解性,以及高的电荷密度,因而被作为一种新型的天然生物材料得到广泛应用。文章介绍了甲壳素和壳聚糖的结构和性质,综述分析了甲壳素和壳聚糖在制备微球和作为支架材料中的应用,并总结了甲壳素和壳聚糖在这两个方面存在的问题和发展前景。 展开更多
关键词 甲壳素 壳聚糖 组织工程 支架
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单分散、大粒径聚苯乙烯微球的制备 被引量:57
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作者 曹同玉 戴兵 +2 位作者 戴俊燕 王艳君 袁才登 《高分子学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1997年第2期158-165,共8页
以聚乙烯基吡咯烷酮为分散剂、偶氮二异丁腈为引发剂、醇/水混合物为分散介质进行了苯乙烯的分散聚合,讨论了初始单体浓度、分散剂用量、引发剂浓度、分散介质组成和反应温度等反应条件对所得聚合物颗粒直径和直径分布的影响.通过大... 以聚乙烯基吡咯烷酮为分散剂、偶氮二异丁腈为引发剂、醇/水混合物为分散介质进行了苯乙烯的分散聚合,讨论了初始单体浓度、分散剂用量、引发剂浓度、分散介质组成和反应温度等反应条件对所得聚合物颗粒直径和直径分布的影响.通过大量的试验,筛选出了较为理想的分散聚合的条件及配方,制备出了粒径为48μm的单分散聚苯乙烯微球.然后,以分散聚合所制得的聚合物颗粒为种子,用动力学溶胀法制成了粒径增大近四倍的单分散、大粒径聚苯乙烯微球。 展开更多
关键词 分散聚合 动力学溶胀法 聚苯乙烯
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5-氟尿嘧啶壳聚糖微球的制备及其释药性能 被引量:48
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作者 何强芳 李国明 +2 位作者 巫海珍 卢志敏 李良 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期192-196,共5页
以壳聚糖为载体 ,戊二醛为交联剂 ,以span 80和硬脂酸镁为复合乳化剂 ,真空泵油和石蜡油相混合为油相 ,通过乳液 化学交联法制备了 5 氟尿嘧啶壳聚糖微球 ,所得微球的药物包封率可达 43 6%~ 84 8% ,比文献报道的 (约 1 5 1 % )高 2... 以壳聚糖为载体 ,戊二醛为交联剂 ,以span 80和硬脂酸镁为复合乳化剂 ,真空泵油和石蜡油相混合为油相 ,通过乳液 化学交联法制备了 5 氟尿嘧啶壳聚糖微球 ,所得微球的药物包封率可达 43 6%~ 84 8% ,比文献报道的 (约 1 5 1 % )高 2~ 4倍。在Na2 HPO4 KH2 PO4缓冲溶液 (pH =7 4)和柠檬酸钠 盐酸缓冲溶液 (pH=3 9)中进行的药物释放实验表明 ,5 氟尿嘧啶与壳聚糖的质量投料比 ,戊二醛用量及释药介质的pH值均对微球的释药速率产生影响 :随着m( 5 Fu) /m(CS)比的减小 ,微球的释药速率减慢 ;随着n(CHO) /n(NH2 )比的增大 ,微球的释药速率减慢 ;在酸性条件下的缓释效果更好。IR和SEM对微球进行的结构表征和形态观察表明 ,壳聚糖与 5 氟尿嘧啶之间有比较强的分子间作用力 ,微球球形规整 ,分散性好 ,粒径分布在 1~ 5 μm之间。 展开更多
关键词 壳聚糖 氟尿嘧啶 药物缓释剂
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含羟基磁性高分子微球的合成及表征 被引量:23
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作者 李孝红 丁小斌 孙宗华 《功能高分子学报》 CAS CSCD 1995年第1期73-78,共6页
采用分散聚合法,以Fe3O4粉末为磁核,苯乙烯-甲基丙烯酸羟乙酯共聚物为高分子壳层,合成了带羟基的磁性复合高分子微球。Fe3O4与苯乙烯等油溶性单体亲合性差,用聚乙二醇(M=4,000)溶液处理磁粉增强其表面亲水、亲... 采用分散聚合法,以Fe3O4粉末为磁核,苯乙烯-甲基丙烯酸羟乙酯共聚物为高分子壳层,合成了带羟基的磁性复合高分子微球。Fe3O4与苯乙烯等油溶性单体亲合性差,用聚乙二醇(M=4,000)溶液处理磁粉增强其表面亲水、亲油性。控制合成条件,可以得到粒径为50-500μm,Fe3O4含量为0.5-2.5%的磁性微球。 展开更多
关键词 磁性 氧化铁 共聚物 高聚物
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中心多点等距设计法优化醋酸地塞米松聚丙交酯微球的制备工艺 被引量:44
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作者 陆彬 吴伟 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第5期387-391,共5页
目的:中心多点等距设计法优化醋酸地塞米松聚丙交酯微球的制备工艺,以提高微球性质的可预测性。方法:微球用溶剂挥发/萃取法制备,自变量为外水相聚乙烯醇浓度、有机相聚丙交酯浓度和投药比,以微球收率、载药量、包封率、平均粒径... 目的:中心多点等距设计法优化醋酸地塞米松聚丙交酯微球的制备工艺,以提高微球性质的可预测性。方法:微球用溶剂挥发/萃取法制备,自变量为外水相聚乙烯醇浓度、有机相聚丙交酯浓度和投药比,以微球收率、载药量、包封率、平均粒径和跨距为因变量对自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,因变量面法选取较佳工艺条件并于较优区进行预测分析。结果:载药量和包封率可用线性模型拟合,复相关系数γ2分别为0986和0991;载药量、粒径和跨距可用二项式拟合,复相关系数γ2分别为0998,0912和0935,包封率、平均粒径和跨距的预测值与实测值的偏差分别为-409%,-518%和-833%。结论:中心多点等距设计法优化处方与制备工艺有使用方便,预测性良好的特点,值得推广应用。 展开更多
关键词 醋酸地塞米松 聚丙交酯 中心多点等距设计
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壳聚糖─—绞股蓝总皂甙缓释微球的研制 被引量:41
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作者 吴海珊 李药兰 《中成药》 CAS CSCD 1997年第6期1-2,共2页
以交联壳聚精为载体.制备了绞股蓝总皂甙缓释微球,考察了壳聚精浓度、绞股蓝总皂甙/壳聚精配比及交联时间等因素对微球的制备和溶出度的影响.结果表明:此缓释微球在水和人工胃液中均具有显著的缓释作用.微球的收率达90%以上.
关键词 壳聚糖 绞股蓝总皂甙 缓释制剂
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单分散聚苯乙烯微球的制备及影响因素研究 被引量:39
8
作者 张凯 雷毅 +1 位作者 王宇光 江璐霞 《功能高分子学报》 CAS CSCD 2002年第2期189-193,共5页
以聚乙烯吡咯烷酮为分散剂 ,无水乙醇为反应介质 ,偶氮二异丁腈为引发剂 ,采用分散聚合工艺 ,通过优化反应条件 ,制备出了粒径为 5 μm单分散 (分散系数≤ 5 % )聚苯乙烯微球。所制备的聚苯乙烯微球标准偏差δ =0 .16 μm ,分散系数 ε ... 以聚乙烯吡咯烷酮为分散剂 ,无水乙醇为反应介质 ,偶氮二异丁腈为引发剂 ,采用分散聚合工艺 ,通过优化反应条件 ,制备出了粒径为 5 μm单分散 (分散系数≤ 5 % )聚苯乙烯微球。所制备的聚苯乙烯微球标准偏差δ =0 .16 μm ,分散系数 ε =0 .0 2 ,且具有良好的球形度 ,表面非常光滑 ,无破损 ,无缺陷。对影响单分散聚苯乙烯微球的因素进行了研究 ,结果表明 :随着分散稳定剂用量的增加 ,聚苯乙烯微球的粒径减小 ;随着单体和引发剂用量的增加 ,聚苯乙烯微球的粒径增大。分散稳定剂和单体用量是影响聚苯乙烯微球粒径分布的两个主要因素。 展开更多
关键词 制备 单分散 聚苯乙烯 稳定剂 聚乙烯吡咯烷酮 分散剂
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生物素化壳聚糖微球的体外抗癌活性 被引量:32
9
作者 方华丰 周宜开 任恕 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第5期385-388,共4页
目的 研究一套有预定位及肿瘤导向作用的药物载体系统。方法 以生物素化无唾液酸胎球蛋白为分子识别系统 ,与肝癌细胞特异性结合 ,将包封有 5 Fu的壳聚糖微球生物素化 ,作为药物载体 ,通过生物素 亲和素系统将二者桥连 ,用“三步法... 目的 研究一套有预定位及肿瘤导向作用的药物载体系统。方法 以生物素化无唾液酸胎球蛋白为分子识别系统 ,与肝癌细胞特异性结合 ,将包封有 5 Fu的壳聚糖微球生物素化 ,作为药物载体 ,通过生物素 亲和素系统将二者桥连 ,用“三步法”研究微球体外抗肿瘤作用。结果 亲和素 生物素化受体介导的生物素化壳聚糖微球能与体外培养的肝癌细胞特异结合并有显著的抗癌作用。结论 生物素化微球 亲和素 生物素化受体 (或单克隆抗体 )系统可望在体内有预定位及肿瘤靶向作用 ,有广泛的应用前景。 展开更多
关键词 生物素-亲和素系统 壳聚糖 靶向治疗 肿瘤
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白及微球的研制及其肝动脉栓塞实验研究 被引量:38
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作者 黎维勇 杜端明 +1 位作者 冯敢生 陈华庭 《同济医科大学学报》 CSCD 1999年第1期62-64,共3页
用乳化-冷凝技术首次制备出白及微球,并通过正交实验,确定了制备特定粒径微球的最佳工艺条件。对微球的外观、粒径与分布、溶胀度及血液相容性等进行了研究。微球平均粒径为54.36μm,粒径范围50~90μm,占总数的78.... 用乳化-冷凝技术首次制备出白及微球,并通过正交实验,确定了制备特定粒径微球的最佳工艺条件。对微球的外观、粒径与分布、溶胀度及血液相容性等进行了研究。微球平均粒径为54.36μm,粒径范围50~90μm,占总数的78.37%;微球在pH=7.4的缓冲液中有一定的溶胀性;血液相溶性良好。实验小猪微球栓塞后的肝动脉造影表明白及微球可致肝右动脉一级、二级分支完全栓塞;病理检查表明梗死区可见肝组织呈肝硬化改变,大量的假小叶形成。微球栓塞后,GPT有一过性升高,3周后恢复正常。实验结果表明。 展开更多
关键词 白及 肝动脉栓塞 中药 肿瘤 治疗
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金雀异黄素壳聚糖微球的制备方法 被引量:25
11
作者 吴婉莹 李云谷 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期353-355,共3页
目的 :采用星点设计实验 ,优化金雀异黄素壳聚糖微球的制备工艺 ,提高预测性。方法 :壳聚糖微球用复乳法制备 ,利用statistica软件进行多元线性回归和二项式拟合 ,求得方程 ,用效应面法选取较佳工艺条件。结果 :投药量最佳为 13%~ 15 ... 目的 :采用星点设计实验 ,优化金雀异黄素壳聚糖微球的制备工艺 ,提高预测性。方法 :壳聚糖微球用复乳法制备 ,利用statistica软件进行多元线性回归和二项式拟合 ,求得方程 ,用效应面法选取较佳工艺条件。结果 :投药量最佳为 13%~ 15 % ,有机相浓度为 30 %~ 4 0 % ,油相浓度为 6 8%~ 72 %。结论 :通过星点设计和效应面优化法优化金雀异黄素壳聚糖微球的制备工艺 。 展开更多
关键词 制备方法 金雀异黄素 壳聚糖 星点设计
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聚乳酸及其共聚物在缓释药物中的研究及应用 被引量:26
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作者 任杰 宋金星 《同济大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第9期1054-1058,共5页
综述了乳化溶剂挥发法、相分离法、喷雾干燥法及溶融法等以聚乳酸(PLA)及其以共聚物为基材制备药物微球的方法,讨论了上述诸法制备过程中影响微粒特征的因素、微球降解以及药物释放的机理,最后展望了聚乳酸及其共聚物在药物缓释、控释... 综述了乳化溶剂挥发法、相分离法、喷雾干燥法及溶融法等以聚乳酸(PLA)及其以共聚物为基材制备药物微球的方法,讨论了上述诸法制备过程中影响微粒特征的因素、微球降解以及药物释放的机理,最后展望了聚乳酸及其共聚物在药物缓释、控释方面的应用前景。 展开更多
关键词 聚乳酸及其共聚物 缓释 降解
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正硅酸乙酯的水解缩聚反应及多孔SiO_2粉体的制备 被引量:22
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作者 隋学叶 刘世权 程新 《中国粉体技术》 CAS 2006年第3期35-39,共5页
详细描述了正硅酸乙酯的水解缩聚反应过程,简要介绍了影响反应过程的相关因素;综述了气凝胶和有序介孔SiO2材料这两种以该反应为基础的、具有代表性的多孔SiO2粉体的制备,特别是对多孔SiO2微球的制备进行了比较。指出以正硅酸乙酯的水... 详细描述了正硅酸乙酯的水解缩聚反应过程,简要介绍了影响反应过程的相关因素;综述了气凝胶和有序介孔SiO2材料这两种以该反应为基础的、具有代表性的多孔SiO2粉体的制备,特别是对多孔SiO2微球的制备进行了比较。指出以正硅酸乙酯的水解缩聚反应为基本过程制得的SiO2粉体中无序排列的孔是普遍存在的,如在反应过程中引入模板剂或采用其它手段,无序排列的孔可变为有序的。 展开更多
关键词 正硅酸乙酯 水解缩聚 多孔SiO2粉体
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华蟾酥精微球肝动脉栓塞的实验研究 被引量:35
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作者 范健 黄懋魁 +1 位作者 伍福乐 翁帼英 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1995年第6期434-437,共4页
本文报告用乳化聚合法制备华蟾酥精明胶微球。通过正交试验,确定了制备特定粒径微环环球的最佳工艺条件。微球经辐射消毒后检测符合临床药用标准。根据血管解剖,科学地设计了微球粒径,使之选择性地栓塞肝窦前动脉,达到了末稍动脉栓... 本文报告用乳化聚合法制备华蟾酥精明胶微球。通过正交试验,确定了制备特定粒径微环环球的最佳工艺条件。微球经辐射消毒后检测符合临床药用标准。根据血管解剖,科学地设计了微球粒径,使之选择性地栓塞肝窦前动脉,达到了末稍动脉栓塞的目的。体内外实验提示:药物微球可在肝内定位缓释,在栓塞的同时充当药库,使局部保持较高的药物浓度,提高药物疗效,降低毒副作用。华蟾酥精有较好的抗肝癌作用。由于其强烈的致血管炎作用,可致被栓血管产生血管炎和继发性栓塞,加强栓塞效果。 展开更多
关键词 华蟾酥精 肝动脉 栓塞术 药物疗法
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阴离子型淀粉微球的合成及性能研究 被引量:35
15
作者 于九皋 田汝川 刘延奇 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1994年第4期616-619,共4页
本文以淀粉或淀粉衍生物为原料,POC1_3为交联剂,采用逆相悬浮交联聚合技术合成了阴离子淀粉微球。以淀粉为基质的中性微球为原料,用Na_3P_3O_9作交联剂进行二次交联和阴离子化,得到另一种阴离子型淀粉微球。研究了两种... 本文以淀粉或淀粉衍生物为原料,POC1_3为交联剂,采用逆相悬浮交联聚合技术合成了阴离子淀粉微球。以淀粉为基质的中性微球为原料,用Na_3P_3O_9作交联剂进行二次交联和阴离子化,得到另一种阴离子型淀粉微球。研究了两种微球的表现形态、粒径分布、溶胀性和吸附载药性能。 展开更多
关键词 淀粉 悬浮 交联聚合 药物载体
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5-氟尿嘧啶壳聚糖微球的制备 被引量:23
16
作者 梁桂媛 方华丰 刘志伟 《广东药学院学报》 CAS 2000年第1期7-10,共4页
本文报道了采用两种不同的方法制备 5_Fu壳聚糖微球 ,微球A采用乳化交联法制备 ,微球B是首先制备成白蛋白微球 ,然后在其表面固定壳聚糖。研究了微球的一些基本特征 ,包括微球大小、形态与表面状态 ,结果表明微球A及微球B粒径主要分布在... 本文报道了采用两种不同的方法制备 5_Fu壳聚糖微球 ,微球A采用乳化交联法制备 ,微球B是首先制备成白蛋白微球 ,然后在其表面固定壳聚糖。研究了微球的一些基本特征 ,包括微球大小、形态与表面状态 ,结果表明微球A及微球B粒径主要分布在 3.5~ 6 .5μm和 0 .6~ 2 8μm范围内 ,药物含量分别为 10 .86 %和 8.52 % ,体外释放实验表明 ,在 pH7.4磷酸盐缓冲溶液中 ,微球B具有显著的缓释作用 ,其释放特征符合Higuchi方程。 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 壳聚糖
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海藻酸钠微球的制备及其在药物载体中的应用进展 被引量:37
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作者 吴秋惠 吴皓 +2 位作者 王令充 嵇晶 陈士勇 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期1791-1794,共4页
海藻酸钠因其具有独特的物理、化学及生物学特性,目前已成为十分理想的制备缓释和控释制剂的天然高分子材料,海藻酸钠载药微球作为新型缓控释制剂也受到越来越多的关注。现综述海藻酸钠微球的制备方法,释药机制及其在药物载体研究中的... 海藻酸钠因其具有独特的物理、化学及生物学特性,目前已成为十分理想的制备缓释和控释制剂的天然高分子材料,海藻酸钠载药微球作为新型缓控释制剂也受到越来越多的关注。现综述海藻酸钠微球的制备方法,释药机制及其在药物载体研究中的应用进展。 展开更多
关键词 海藻酸钠 制备 应用
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聚乳酸-乙醇酸的合成及在药物缓释微球中的应用 被引量:28
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作者 杨帆 汪朝阳 +3 位作者 潘育方 洪慧 赵耀明 徐安龙 《高分子材料科学与工程》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第3期77-80,共4页
采用熔融聚合法直接合成生物降解材料聚乳酸-乙醇酸(PLGA),并以其为载体制备基因重组人干扰素聚乳酸-乙醇酸微球(IFN-α-PLGA-MS)。通过正交试验对干扰素微球的制备工艺进行了优选,同时对微球的性质进行了考察。结果以D,L-乳酸、乙醇酸... 采用熔融聚合法直接合成生物降解材料聚乳酸-乙醇酸(PLGA),并以其为载体制备基因重组人干扰素聚乳酸-乙醇酸微球(IFN-α-PLGA-MS)。通过正交试验对干扰素微球的制备工艺进行了优选,同时对微球的性质进行了考察。结果以D,L-乳酸、乙醇酸为原料,氯化亚锡(SnCl2)为催化剂,在165℃、70Pa下熔融聚合10h,PLGA特性粘数[η]最高可达0.2382dL/g,干扰素微球的形态圆整,平均粒径为10.71μm,药物确已被包裹在微球中,微球载药量和包封率分别为8.06%、36.97%,且获得了较满意的干扰素微球制备工艺。 展开更多
关键词 聚乳酸-乙醇酸 直接熔融聚合 制备 干扰素-Α
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5-氟尿嘧啶聚乳酸微球制备及体内外释药特性的研究 被引量:22
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作者 沈正荣 朱家蕙 +4 位作者 吴兰亭 肖银林 程敬亮 吴自伦 李树新 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第7期306-309,共4页
5-氟尿嘧啶(5-FU)用DL-聚乳酸(PLA)作为载体,采用相分离-凝聚法制备含药量60%、粒径105~180μm的微球。并进行了微球在pH7.4磷酸盐缓冲液中和栓塞兔肾动脉后的药物释放试验。5-FU/PLA微球具... 5-氟尿嘧啶(5-FU)用DL-聚乳酸(PLA)作为载体,采用相分离-凝聚法制备含药量60%、粒径105~180μm的微球。并进行了微球在pH7.4磷酸盐缓冲液中和栓塞兔肾动脉后的药物释放试验。5-FU/PLA微球具有较理想的缓释作用。 展开更多
关键词 DL-聚乳酸 5-氟尿嘧啶 制备 释放
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纳米二氧化硅微球的应用及制备进展 被引量:34
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作者 姜小阳 李霞 《硅酸盐通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期577-582,共6页
纳米二氧化硅微球在电子、光学器件、化学生物芯片、催化等领域有着广泛的应用。本文综述了近几年纳米二氧化硅微球几种制备方法,例如:溶胶-凝胶法、模板法、沉淀法、超重力法、微乳液法等,并对这些工艺方法的优缺点做了简单评述,最后... 纳米二氧化硅微球在电子、光学器件、化学生物芯片、催化等领域有着广泛的应用。本文综述了近几年纳米二氧化硅微球几种制备方法,例如:溶胶-凝胶法、模板法、沉淀法、超重力法、微乳液法等,并对这些工艺方法的优缺点做了简单评述,最后对二氧化硅的应用前景进行了展望。 展开更多
关键词 纳米二氧化硅 应用 制备
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