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纳米药物和纳米载体系统 被引量：60
1
作者 平其能 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期42-46,共5页
阐明了纳米技术在药剂学领域中的现状 ,综述了国内外纳米药物和纳米载体的发展 ,介绍了纳米药物与纳米载体的尺寸范围、主要类型及其应用、制备技术、载药方法、表面修饰的意义及其在促进药物溶解、改善吸收、提高靶向性等方面的作用和... 阐明了纳米技术在药剂学领域中的现状 ,综述了国内外纳米药物和纳米载体的发展 ,介绍了纳米药物与纳米载体的尺寸范围、主要类型及其应用、制备技术、载药方法、表面修饰的意义及其在促进药物溶解、改善吸收、提高靶向性等方面的作用和机制 ,指出了纳米载体在生物大分子药物传输中的潜在应用前景。 展开更多
关键词 纳米药物 纳米载体 纳米技术 表面修饰 药剂学
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口服胰岛素纳米脂质体的制备及其降血糖作用 被引量：46
2
作者 张磊 平其能 +1 位作者 郭健新 刘哲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期25-29,共5页
目的 :改进胰岛素纳米脂质体的制备方法 ,考察脂质体经正常大鼠小肠给药和灌胃给药的降血糖效果。方法 :通过改变油相容积及油 /水相比例 ,采用逆相蒸发 -超声法制备了胰岛素纳米脂质体 ;测定了纳米脂质体的包封率 ;通过灌胃和小肠途径 ... 目的 :改进胰岛素纳米脂质体的制备方法 ,考察脂质体经正常大鼠小肠给药和灌胃给药的降血糖效果。方法 :通过改变油相容积及油 /水相比例 ,采用逆相蒸发 -超声法制备了胰岛素纳米脂质体 ;测定了纳米脂质体的包封率 ;通过灌胃和小肠途径 ,给正常大鼠以 350 IU/ kg的剂量 ,用酶 -苯酚法测定大鼠血糖 ,并与空白纳米脂质体、胰岛素溶液及生理盐水相比较。结果 :胰岛素纳米脂质体的平均粒径为 83.3nm,多分散系数为 0 .4 45,包封率为 78.5% ;大鼠灌胃给药后未能显示降血糖作用 ,但小肠给药后 0 .2 5h血糖下降 37.6%± 1 3.9% ,0 .5h血糖下降了 89.3%± 9.5% ,维持 50 %左右降血糖水平 2 h,而同法给予的胰岛素溶液、生理盐水和空白纳米脂质体组均无降血糖作用。结论 :实验初步证实制备的纳米脂质体可以保护胰岛素在小肠中的活性并促进胰岛素吸收。 展开更多
关键词 胰岛素 纳米脂质体 逆相蒸发法 包封率 降血糖
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栀子苷的药理学研究新进展 被引量：65
3
作者 游伟良 平其能 +1 位作者 孙敏捷 施华平 《药学进展》 CAS 2012年第4期158-162,共5页
国内外有关栀子苷的药理作用研究报道颇多,表明其具有抗哮喘、抗炎镇痛、保肝利胆、抗病毒、抗肿瘤等作用,且对神经系统和心脑血管疾病也有治疗作用。近年来的实验研究发现,栀子苷具有抗氧化、促进黑色素生成、抑制NF-κB/IκB通路和细... 国内外有关栀子苷的药理作用研究报道颇多,表明其具有抗哮喘、抗炎镇痛、保肝利胆、抗病毒、抗肿瘤等作用,且对神经系统和心脑血管疾病也有治疗作用。近年来的实验研究发现,栀子苷具有抗氧化、促进黑色素生成、抑制NF-κB/IκB通路和细胞黏附分子产生等药理活性。综述栀子苷的药理学研究新进展,为栀子苷的开发利用提供依据。 展开更多
关键词 栀子苷 药理作用 抗氧化 黑色素 NF-κB/IκB通路 细胞黏附分子
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柔性环孢素纳米脂质体的制备及其变形性 被引量：44
4
作者 郭健新 平其能 黄罗生 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第3期187-191,共5页
采用与普通纳米脂质体相比较的方法,首次研究了环孢素柔性纳米脂质体的制备方法,测定了粒径、多分散性指数、药物含量以及包封率等理化特性,并证实了其在外压作用下特定的变形性,表明表面活性剂胆酸钠的存在促进脂质体的变形,这种作用... 采用与普通纳米脂质体相比较的方法,首次研究了环孢素柔性纳米脂质体的制备方法,测定了粒径、多分散性指数、药物含量以及包封率等理化特性,并证实了其在外压作用下特定的变形性,表明表面活性剂胆酸钠的存在促进脂质体的变形,这种作用与胆酸钠在双分子层中所占比例以及外压有关。 展开更多
关键词 柔性制剂 脂质体 纳米脂质体 环孢素 变形性
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HPLC测定阿魏酸含量的探讨 被引量：57
5
作者 黄罗生 郭健新 +2 位作者 刘咏梅 张峻颖 平其能 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期134-136,共3页
目的 :探讨阿魏酸稳定性及高效液相色谱法测定当归中阿魏酸含量的方法。方法 :以甲酸∶水 (5∶95 )为阿魏酸对照品的溶剂 ,甲酸∶甲醇 (5∶95 )为样品的溶剂 ,固定相 :ShimpackCLC-ODS(15 0mm× 6mm) ,流动相 :0 .2 %甲醇乙腈 0 .1... 目的 :探讨阿魏酸稳定性及高效液相色谱法测定当归中阿魏酸含量的方法。方法 :以甲酸∶水 (5∶95 )为阿魏酸对照品的溶剂 ,甲酸∶甲醇 (5∶95 )为样品的溶剂 ,固定相 :ShimpackCLC-ODS(15 0mm× 6mm) ,流动相 :0 .2 %甲醇乙腈 0 .1%磷酸 0 .1%三乙胺水溶液 (2 0∶80 ) ,检测波长 :32 4nm ,流速 :1.0mL·min-1。结果 :阿魏酸在 0 .70 4～ 17.6 μg·mL-1范围内线性良好 (r =0 .9998) ,平均加样加样回收率为 99.33% ,RSD为 0 .6 0 %。结论 :该方法简便快速 。 展开更多
关键词 阿魏酸 当归 高效液相色谱法
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胰岛素柔性脂质体经小鼠皮肤给药的降血糖作用 被引量：39
6
作者 郭健新 平其能 张磊 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期35-38,共4页
目的　研究胰岛素柔性脂质体的制备及其对正常小鼠经皮给药的降血糖效果。方法　以逆相蒸发 探针式超声法制备胰岛素柔性脂质体 ,对其形态、大小和包封率进行测定 ;以 0 .6 0u·cm-2 的剂量 ,将其非封闭性涂布于小鼠皮肤 ,用酶 苯... 目的　研究胰岛素柔性脂质体的制备及其对正常小鼠经皮给药的降血糖效果。方法　以逆相蒸发 探针式超声法制备胰岛素柔性脂质体 ,对其形态、大小和包封率进行测定 ;以 0 .6 0u·cm-2 的剂量 ,将其非封闭性涂布于小鼠皮肤 ,用酶 苯酚法测定小鼠血糖 ,并与胰岛素普通脂质体、胰岛素溶液比较。结果　胰岛素普通脂质体和柔性脂质体的粒径分别为 (6 1.82±6 .89) ,(74.0± 7.6 5 )nm ,多分散性指数分别为 (5 0 .6 1± 6 .32 ) % ,(14.6 2± 4.0 1) % ,包封率分别为 (31.6 1± 1.2 3) % ,(35 .35±3 .49) % )n =3)。胰岛素柔性脂质体在 1h内降糖百分率为 (2 1.42± 10 .19) % ,5h时达到 (6 1.48± 8.97) % ,维持降糖时间 18h。胰岛素普通脂质体和胰岛素溶液几乎没有降糖作用 ,与给予生理盐水对照组相当。结论　柔性脂质体有较强的皮肤穿透作用 。 展开更多
关键词 胰岛素 柔性脂质体 逆相蒸发法 皮肤给药 降血糖作用 小鼠
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口腔崩解片及其制备技术进展 被引量：44
7
作者 柯学 王小琼 平其能 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第11期801-805,共5页
目的介绍口腔崩解片及其制备技术进展。方法对近年来有代表性的文献进行分析和归纳。结果冷冻干燥、模制法、湿法制粒和直接压片等方法可制备口腔崩解片,结合掩味技术。
关键词 口腔崩解片 速崩制荆 速溶制剂 冷冻干燥 掩味 直接压片
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灯盏花素及其β-环糊精包合物在大鼠体内的药代动力学 被引量：39
8
作者 张海燕 平其能 +1 位作者 郭健新 操锋 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期563-567,共5页
目的　建立测定大鼠血浆中灯盏乙素浓度的反相高效液相色谱法,研究灯盏花素及其β环糊精包合物(灯盏花素βCD)大鼠灌胃后体内药代动力学行为。方法　以甲醇水醋酸盐缓冲液为流动相,Shim packC18为固定相; 12只大鼠随机均分为2组,分别灌... 目的　建立测定大鼠血浆中灯盏乙素浓度的反相高效液相色谱法,研究灯盏花素及其β环糊精包合物(灯盏花素βCD)大鼠灌胃后体内药代动力学行为。方法　以甲醇水醋酸盐缓冲液为流动相,Shim packC18为固定相; 12只大鼠随机均分为2组,分别灌胃灯盏花素及其包合物后,检测血浆药物浓度。药时数据采用3P97药代计算程序处理。结果　线性范围10-400ng·mL-1,方法回收率95.32% -98. 81%;灯盏花素和包合物的Cmax分别为(154±18)ng·mL-1和(328±31)ng·mL-1;AUC0-12h分别为(710±126)ng·h·mL-1和(1. 093±200)ng·h·mL-1,经t检验两者有极显著性差异(P<0 .01)。结论　该法准确、灵敏,适用于灯盏乙素血浆浓度的测定;制备的灯盏花素包合物与灯盏花素相比吸收显著增加。 展开更多
关键词 灯盏花素 灯盏花素-β-CD 灯盏乙素 反相高效液相色谱法 药代动力学
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羟基红花黄色素A在大鼠体内的药代动力学 被引量：38
9
作者 张海防 郭健新 +1 位作者 黄罗生 平其能 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期456-460,共5页
目的:研究羟基红花黄色素A在大鼠体内的药代动力学。方法:羟基红花黄色素A大鼠尾静脉注射给药和灌胃给药,HPLC测定血浆中药物的含量,3P97计算药代动力学参数;大鼠胆管插管收集给药后24 h胆汁;代谢笼收集大鼠给药后24 h尿样和粪便。结果... 目的:研究羟基红花黄色素A在大鼠体内的药代动力学。方法:羟基红花黄色素A大鼠尾静脉注射给药和灌胃给药,HPLC测定血浆中药物的含量,3P97计算药代动力学参数;大鼠胆管插管收集给药后24 h胆汁;代谢笼收集大鼠给药后24 h尿样和粪便。结果:静脉注射给药符合二室开放模型,胆汁累积排泄量为1.32%,尿中24 h累积排泄率为88.6%,粪便中没有检测到药物。灌胃给药绝对生物利用度是1.2%;胆汁累积排泄量为0.062%;尿中24 h累积排泄率为2.9%;粪便24 h累积排泄率为48%。结论:羟基红花黄色素A大鼠口服吸收较差,有胆汁外排效应;血中药物以肾排泄为主。 展开更多
关键词 羟基红花黄色素A 药代动力学 绝对生物利用度 吸收 排泄
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口服择时释药系统 被引量：27
10
作者 张静 平其能 《药学进展》 CAS 1999年第5期265-269,共5页
对根据人体生理节律和疾病发作的昼夜节律，在预定的时间自动释出有效治疗剂量药物的口服择时释药系统及与之有关的研究成果和技术：如脉冲渗透泵片、择时崩解脉冲片、半包衣双层脉冲片、定时塞脉冲胶囊、亲水凝胶小型片胶囊、多层膜... 对根据人体生理节律和疾病发作的昼夜节律，在预定的时间自动释出有效治疗剂量药物的口服择时释药系统及与之有关的研究成果和技术：如脉冲渗透泵片、择时崩解脉冲片、半包衣双层脉冲片、定时塞脉冲胶囊、亲水凝胶小型片胶囊、多层膜择时定位脉冲微丸、双层膜择时崩解微丸、单层包衣脉冲微丸等进行了综述。 展开更多
关键词 昼夜节律 时辰药理学 时辰治疗学 口服择时释药系统
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灯盏花素脂质体的制备及其理化性质的测定 被引量：28
11
作者 吕文莉 郭健新 平其能 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2004年第5期289-292,共4页
目的 :制备灯盏花素脂质体并测定其包封率等理化性质。方法 :采用薄膜蒸发法和冷冻干燥法制备灯盏花素脂质体。冻干品水合后 ,RP HPLC法测定脂质体含量 ;并用透析法结合紫外分光光度法测定其包封率 ;利用马尔文测定仪测定脂质体的粒径、... 目的 :制备灯盏花素脂质体并测定其包封率等理化性质。方法 :采用薄膜蒸发法和冷冻干燥法制备灯盏花素脂质体。冻干品水合后 ,RP HPLC法测定脂质体含量 ;并用透析法结合紫外分光光度法测定其包封率 ;利用马尔文测定仪测定脂质体的粒径、Zeta电位 ;并考查脂质体胶体溶液在 0 9%氯化钠注射液中的释放度。结果 :脂质体的载药量为 2 0 1%± 0 88% (n =3) ,包封率为 81 1%± 1 1% (n =3) ;冻干脂质体再分散后的粒径为 5 0± 12nm(n =3) ,Zeta电位为 - 2 4± 9mV(n =3) ;脂质体胶体溶液在氯化钠注射液中 2h的释放度为17 2 %± 0 8% (n =3) ,8h的释放度为 2 6 1%± 0 7% (n =3) ,2 4h的释放度为 2 9 9%± 0 8% (n =3)。结论 :灯盏花素脂质体的载药量和包封率较高 ,粒径在纳米大小范围 。 展开更多
关键词 冻干脂质体 灯盏花素 释放度 包封率 载药量 氯化钠注射液 RP-HPLC法 粒径 制备 薄膜蒸发
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吲哚美辛微乳的制备及经皮吸收研究 被引量：22
12
作者 廉云飞 李娟 +1 位作者 平其能 严菲 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期148-152,共5页
以油酸、Cremorphor RH60、Labrasol和水组成微乳系统,通过伪三元相图确定o/w微乳区并筛选出最佳微乳处方。考察5种吸收促进剂对吲哚美辛原药及微乳的促渗作用。结果表明,微乳中Cremorphor RH60与Labrasol的比例为1∶2时,o/w微乳区最大... 以油酸、Cremorphor RH60、Labrasol和水组成微乳系统,通过伪三元相图确定o/w微乳区并筛选出最佳微乳处方。考察5种吸收促进剂对吲哚美辛原药及微乳的促渗作用。结果表明,微乳中Cremorphor RH60与Labrasol的比例为1∶2时,o/w微乳区最大。月桂氮酮是吲哚美辛微乳的最佳透皮促进剂,用量为5%时渗透速率为(73.52±2.30)mgcm-2h-1,24h累积渗透量可达1700mg/cm2。 展开更多
关键词 吲哚美辛 微乳 制备 经皮吸收 伪三元相图 吸收促进剂
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用类脂液晶研究桉叶油的透皮促渗机理 被引量：24
13
作者 张志燕 平其能 达尤.阿博杜拉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第1期31-35,共5页
采用类脂液晶模型研究桉叶油促进药物透皮吸收机理。用偏振光显微镜确证液晶的形成和结构；并结合ＤＳＣ、Ｘ－ｒａｙ衍射、双折射率等研究方法，证明桉叶油可影响液晶形成，改变液晶结构，但并不与类脂分子发生相互作用。油酸可增强桉... 采用类脂液晶模型研究桉叶油促进药物透皮吸收机理。用偏振光显微镜确证液晶的形成和结构；并结合ＤＳＣ、Ｘ－ｒａｙ衍射、双折射率等研究方法，证明桉叶油可影响液晶形成，改变液晶结构，但并不与类脂分子发生相互作用。油酸可增强桉叶油对液晶的作用。 展开更多
关键词 类脂液晶 桉叶油 渗透促进剂
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结构中药学:中药药效物质基础研究的新领域 被引量：36
14
作者 乔宏志 狄留庆 +1 位作者 平其能 胡立宏 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第10期2443-2448,共6页
中药药效物质基础研究是中药继承和发展的关键科学问题。目前,对中药化学成分的研究已取得大量瞩目成果,但对其另一重要方面,即中药多组分形成的物理结构及其作用模式的解析,则尚未有清晰的认识和深入的研究。该文从制约物质基础研究的... 中药药效物质基础研究是中药继承和发展的关键科学问题。目前,对中药化学成分的研究已取得大量瞩目成果,但对其另一重要方面,即中药多组分形成的物理结构及其作用模式的解析,则尚未有清晰的认识和深入的研究。该文从制约物质基础研究的瓶颈入手,客观分析了导致现有问题的共性因素,并从近年来涌现的中药活性物质新发现、新进展中提炼总结出结构中药学概念,阐述了其基本思想、主要特征和研究模式,希望为中药药效物质基础及中药学其他研究领域提供理论和实践参考。 展开更多
关键词 结构中药学 药效物质 相态 外泌体 炭药 汤剂 超分子 纳米技术 药辅合一 质量控制 中药制剂
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柔性纳米脂质体作为环孢素经皮渗透载体的体外研究 被引量：24
15
作者 郭健新 平其能 +1 位作者 孙国庆 焦春红 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第9期595-597,共3页
目的　研究柔性纳米脂质体对环孢素经皮渗透的促进作用。方法　采用改进的Franz扩散池体外经皮渗透实验技术 ,比较普通纳米脂质体、含有表面活性剂胆酸钠的柔性纳米脂质体以及胆酸钠胶团溶液对环孢素的经皮渗透促进作用。结果　将脂质... 目的　研究柔性纳米脂质体对环孢素经皮渗透的促进作用。方法　采用改进的Franz扩散池体外经皮渗透实验技术 ,比较普通纳米脂质体、含有表面活性剂胆酸钠的柔性纳米脂质体以及胆酸钠胶团溶液对环孢素的经皮渗透促进作用。结果　将脂质体胶体溶液非封闭性应用于离体小鼠皮肤表面 ,柔性纳米脂质体促进药物穿透皮肤 ,8h后皮肤药物的透过量为1.16 μg·cm- 2 ,2 4h后透过量达到 1.88μg·cm- 2 ,皮肤中药物残留量为 (1.78± 0 .5 1) μg·cm- 2 。普通纳米脂质体阻止药物透过皮肤却滞留药物于皮肤中 ,2 4h后残留量为 (0 .72± 0 .19) μg·cm- 2 。 1%和 40 %胆酸钠溶液阻止药物进入皮肤。结论　柔性纳米脂质体具有促进药物经皮渗透而普通纳米脂质体具有滞留药物于皮肤中的作用 ,胆酸钠胶团阻止药物进入皮肤表面。 展开更多
关键词 胆酸钠 柔性纳米脂质体 透皮吸收 环孢素
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微乳对难溶性药物增溶机理的研究 被引量：27
16
作者 姚静 周建平 +1 位作者 杨宇欣 平其能 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期495-498,共4页
目的初步探讨微乳对难溶性药物的增溶机理。方法经处方筛选及相图研究确定(BL9/正丁醇3∶1)/油/水比例为9∶1∶40的微乳处方;以二氢吡啶类药物为模型药物,测定其在微乳、胶束和油相中的溶解度及油/水分配系数;根据化学结构,采用计算机... 目的初步探讨微乳对难溶性药物的增溶机理。方法经处方筛选及相图研究确定(BL9/正丁醇3∶1)/油/水比例为9∶1∶40的微乳处方;以二氢吡啶类药物为模型药物,测定其在微乳、胶束和油相中的溶解度及油/水分配系数;根据化学结构,采用计算机软件计算药物的特性参数,并结合模型药物的特性分析微乳增溶难溶性药物的机理。结果微乳对药物的增溶效果远大于油相和胶束,并随药物的脂溶性和空间结构的改变而变化。结论微乳可用于增溶难溶性药物,且脂溶性越大,空间位阻越小,增溶效果越明显。 展开更多
关键词 二氢吡啶类药物 微乳 油/水分配系数 脂溶性 空间位阻
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自乳化药物传递系统的应用与前景 被引量：31
17
作者 周庆辉 平其能 《药学进展》 CAS 2001年第3期134-138,共5页
自乳化药物传递系统对于亲脂性和难溶性药物是一个非常有希望的新型载体系统。本文综述了自乳化药物传递系统的物化生物药剂学特性和其目前存在的问题 。
关键词 自乳化 乳剂 微乳 自乳化药物传递系统 药物载体
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川陈皮素自微乳的制备及其大鼠在体肠吸收动力学 被引量：28
18
作者 姚静 卢韵 +1 位作者 周建平 平其能 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期35-38,共4页
目的:制备川陈皮素自微乳制剂,以期提高其口服生物利用度,并研究其在大鼠小肠各部位的吸收情况。方法:测定川陈皮素自微乳的粒径、Zeta电位等理化参数,初步考察其稳定性;运用大鼠在体肠回流模型,采用HPLC法测定回流液中药物的浓度,考察... 目的:制备川陈皮素自微乳制剂,以期提高其口服生物利用度,并研究其在大鼠小肠各部位的吸收情况。方法:测定川陈皮素自微乳的粒径、Zeta电位等理化参数,初步考察其稳定性;运用大鼠在体肠回流模型,采用HPLC法测定回流液中药物的浓度,考察药物的吸收。结果:制得的川陈皮素自微乳平均粒径为(17.9±1.5)nm,Zeta电位为-4.9mV,稳定性好。川陈皮素微乳在空肠的吸收速率最快,吸收速率常数Ka为(0.5298±0.0507)h-1;川陈皮素胶束在空肠段的吸收显著低于微乳组(P<0.05)。结论:川陈皮素自微乳制剂稳定,微乳对川陈皮素在大鼠小肠的吸收有明显的促进作用。 展开更多
关键词 川陈皮素 自微乳 在体肠回流模型 肠吸收
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水飞蓟宾磷脂复合物的制备与大鼠生物利用度的研究 被引量：27
19
作者 肖衍宇 宋赟梅 +1 位作者 陈志鹏 平其能 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第7期611-617,共7页
目的制备水飞蓟宾磷脂复合物并对其理化性质进行考察,比较水飞蓟宾磷脂复合物与水飞蓟宾原料在大鼠体内的生物利用度.方法以丙酮为溶剂,加入水飞蓟宾和大豆磷脂,充分搅拌至澄清,真空干燥即得黄白色固体;用 DSC,UV,IR 等方法测定水飞蓟... 目的制备水飞蓟宾磷脂复合物并对其理化性质进行考察,比较水飞蓟宾磷脂复合物与水飞蓟宾原料在大鼠体内的生物利用度.方法以丙酮为溶剂,加入水飞蓟宾和大豆磷脂,充分搅拌至澄清,真空干燥即得黄白色固体;用 DSC,UV,IR 等方法测定水飞蓟宾磷脂复合物的理化性质;两组大鼠分别灌胃给予水飞蓟宾磷脂复合物和水飞蓟宾原料后,用 RP-HPLC 法测定不同时间血浆中总的和游离的水飞蓟宾的浓度,通过3P97程序计算药代动力学参数。结果研究表明水飞蓟宾磷脂复合物是以非共价键结合,而不是新的化合物;水飞蓟宾磷脂复合物明显改善了水飞蓟宾在水中及正辛醇中的溶解性能;大鼠灌胃给予水飞蓟宾磷脂复合物,体内吸收符合一级吸收一室模型,血浆中游离药物和总的药物浓度的 T_(max)分别为10min 和2h;C_(max)分别为0.11和1.08μg·mL^(-1);T_(1/2)2分别为2.18和3.84h;AUC_(0-∞)。分别为1.71和12.94μg·mL^(-1)·h,而给予水飞蓟宾原料,大鼠体内吸收的浓度在检测限以下,不能测定。结论水飞蓟宾磷脂复合物与水飞蓟宾原料相比亲脂性显著增加,从而增强了水飞蓟宾在胃肠道中的吸收,提高了水飞蓟宾的口服生物利用度. 展开更多
关键词 水飞蓟宾磷脂复合物 理化性质 口服生物利用度 药代动力学
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冰片对川芎嗪促吸收作用的研究 被引量：32
20
作者 肖衍宇 陈志鹏 +1 位作者 平其能 陈洪轩 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第8期915-921,共7页
为了研究冰片对磷酸川芎嗪的肠吸收以及考察冰片对大鼠灌胃磷酸川芎嗪后药代动力学的影响,初步探讨冰片促吸收的机制,本文采用在体肠循环实验研究不同浓度的冰片对磷酸川芎嗪在十二指肠、空肠、回肠及结肠等4个肠段吸收的影响。通过大... 为了研究冰片对磷酸川芎嗪的肠吸收以及考察冰片对大鼠灌胃磷酸川芎嗪后药代动力学的影响,初步探讨冰片促吸收的机制,本文采用在体肠循环实验研究不同浓度的冰片对磷酸川芎嗪在十二指肠、空肠、回肠及结肠等4个肠段吸收的影响。通过大鼠分别灌胃磷酸川芎嗪、磷酸川芎嗪与冰片的混合物及磷酸川芎嗪与维拉帕米的混合物,采用高效液相色谱法测定不同时间血浆中磷酸川芎嗪的浓度,比较3组整体动物实验的药代动力学参数。结果表明磷酸川芎嗪在4个肠段的单位面积吸收量顺序为:结肠>十二指肠>空肠>回肠,且随药物浓度的增大各个肠段的单位面积吸收量均没有吸收饱和现象,推断磷酸川芎嗪在大鼠肠道以被动扩散方式吸收。加入冰片后,磷酸川芎嗪在4个肠道的单位面积吸收量均增加。冰片质量浓度为10μg·mL-1时,与对照组相比,无显著性差异(P>0.05);而冰片质量浓度为25和50μg·mL-1时,与对照组相比,均具有显著性差异(P<0.05),可见冰片对磷酸川芎嗪的促吸收无明显的靶部位,但其发挥促吸收作用需要一定的浓度。整体动物实验结果表明,冰片和维拉帕米均提高了磷酸川芎嗪的生物利用度,冰片促进磷酸川芎嗪生物利用度增加的机制之一可能是由于抑制了肠上皮细胞CYP3A代谢和P-gp的外排作用。 展开更多
关键词 冰片 磷酸川芎嗪 在体肠循环 药代动力学 维拉帕米
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